CAS: 183133-94-0; 7,10-Dimethoxy-10-Dab Iii

该化合物是具有重大药理特性的多用途自然化合物,从秘鲁树树皮上衍生出,它具有高抗氧化剂和抗炎性活动,其独特的结构特征,包括存在甲氧基组,有助于其生物利用率和稳定性.该化合物对癌症和炎症研究领域的药物发现很感兴趣.

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dimethyl sulfate methyl iodide 7,13-diacetyl baccatin III 1-hydroxy-7β,10β-di-methoxy-9-oxo-5β,20-epoxytax-11-ene-2α,4,13α-triyl 4-acetate 2-benzoate 13-{(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-trethylsilyloxy-3-phenylpropanoate} (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-2-((((benzyloxy)carbonyl)glycyl)oxy)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanoyl)oxy)-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methan°Cyclodeca[3,4]benzo[1,2-b]oxet-12-yl benzoate carbazitaxel 4α-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1β-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxo-11-taxene-13α-yl (2R,4S,5R)-3-tert-butoxycarbonyl-2-(4-methoxyphenyl)-4-phenyl-1,3-oxazolidine-5-carboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 7,10-Dimethoxy-10-Dab Iii 主要起始原料 10-Deacetylbaccatin Iii And Dimethyl Carbonate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 10-Deacetylbaccatin Iii 和 Dimethyl Carbonate
10-脱乙酰基巴卡丁 Iii置于吡啶,Potassium Tert-Butylate,四丁基氟化铵,Triethylamine Tris(Hydrogen Fluoride)体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 38.0H,反应生成7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇
参考文献:7β,10β-二甲氧基-10-去乙酰基浆果赤霉素 Iii的制备方法
标题:7β,10β-二甲氧基-10-去乙酰基浆果赤霉素 Iii的制备方法
摘要:本发明涉及7β,10β‑二甲氧基‑10‑去乙酰基浆果赤霉素iii的制备方法.具体而言,本发明的方法以乙酰基浆果霉素为原料,通过在7位和13位上的硅保护基保护,选择性脱除7位上的硅保护基,然后在7位和10位上直接烷基化,最后脱除13位上的硅保护基的一系列步骤来制备如式v所示的紫杉烷类化合物7β,10β‑二甲氧基‑10‑去乙酰基浆果赤霉素iii.

专利信息


专利号:US-2014371474-A1
优先权日:2011-10-19
标题 :Cabazitaxel, related compounds and methods of synthesis

专利号:CN-102786502-B
优先权日:2012-08-21
标题 :Synthesis method of taxane drug 7, 10-methoxy-docetaxel

专利号:CN-110746382-B
优先权日:2018-07-23
标题:A kind of cabazitaxel precursor derivative and its synthesis method and application

专利号:US-9567312-B2
优先权日:2011-10-19
标 题:Cabazitaxel, related compounds and methods of synthesis
发明人:ZHENG YUNMAN; XU TIANHUI; NAIDU RAGINA
权利人:SHANGHAI BIOMAN PHARMA LTD; BN PHARMACEUTICALS INC
摘要:The invention provides new cabazitaxel isoserine ester intermediates and new synthetic methods, and a preparation method for the anti-tumour drugs cabazitaxel, docetaxel and paclitaxel from the new cabazitaxel isoserine intermediates.
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主要参考文献

参考标题:The Synthesis Of Novel Taxoids For Oral Administration
作者:Yun-Rong Jing,Wei Zhou,Wan-Liang Li,Lin-Xiang Zhao,Yong-Feng Wang |发布日期:2014.1
摘要:A Group Of Novel Taxoids, With Modifications At C-7, C-10, C-3′ And C-14 Positions Of Paclitaxel, Was Synthesized In Order To Improve Their Biological Profile By Decreasing Their Affinity With P-Glycoprotein (P-Gp) And Increasing Cellular Permeability. Most Of The New Taxoids Demonstrated The Similar Potent Cytotoxic Activities In Mcf-7 Human Tumor Cell Line As Paclitaxel In Vitro. In The Permeability

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2010).
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