CAS: 183208-35-7; 5-Bromo-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine

该化合物是一种杂交有机化合物,在7-azaindole 脚手架的5个位置上有一个溴替代物,它是制药和农用化学合成的多用途中间体,特别是在发展动脉抑制剂和其他生物活性分子方面.溴会增强交叉反应的回旋性,如Suzuki 或 Buchwald-Hartwig 交织,从而能够有效地衍生.其结合的pyridine-pyrcole系统具有独特的电子特性,对调制药物受体相互作用很有价值.该化合物的特点是高度纯度和稳定性,确保合成应用的可靠性能.该化合物在药用化学中的有用性来自其向目标分子传授优美的药用对动和紧凑特性的能力.

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CAS号115170-40-6 5-溴-2,3-二氢-1H-吡... | CAS号1262985-25-0 4-(2-氨基-5-溴吡啶-3... | CAS号754214-54-5 5-溴-1-[(1,1-二甲基... | CAS号183208-34-6 5-溴-7-氮杂氧化吲哚 | CAS号875639-46-6 N-(5-bromo-3-tr... | CAS号905966-34-9 5-溴-3-((三甲基甲硅烷基... | CAS号1210838-82-6 2-氨基-5-溴-3-炔基吡啶 | CAS号883052-76-4 N'-(5-bromo-3-m... | CAS号1111638-00-6 5-bromo-3-(2-(t... | CAS号183208-32-4 3,3,5-三溴-1H-吡咯[... | CAS号1111637-68-3 5-溴-3-氟-1H-吡咯并[... | CAS号507462-51-3 5-溴-1H-吡咯并[2,3-... | CAS号928653-80-9 5-溴-1H-吡咯并[2,3-... | CAS号517918-95-5 5-氰基-7-氮杂吲哚 | CAS号944059-24-9 1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-硼酸 | CAS号183208-38-0 5-甲氧基-1H-吡咯并[2,... | CAS号183208-22-2 5-溴-1-甲基-1h-吡咯并... | CAS号267413-07-0 2,3-二氢-1H-吡咯并[2... | CAS号858116-66-2 1-三异丙基硅基-5-溴-7-氮杂吲哚 | CAS号849067-90-9 7-氮杂吲哚-5-甲醛

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Bromo-7-Azaindole 主要起始原料 5-Bromo-1H-Pyrrolo[2 , 3-B]Pyridin-2(3H)-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Bromo-1H-Pyrrolo[2 , 3-B]Pyridin-2(3H)-One
7-氮杂吲哚置于硼烷四氢呋喃络合物,溴,溶剂黄146,锌体系中,用 四氢呋喃,水,叔丁醇 用作溶剂,化学反应生成5-溴-7-氮杂吲哚
参考文献:Application Of 7-Azaisatins In Enantioselective Morita-baylis-hillman Reaction
标题:Application Of 7-Azaisatins In Enantioselective Morita-baylis-hillman Reaction
摘要:7-氮杂异吲哚和7-氮杂氧吲哚骨架是多种生物活性物质中宝贵的构建模块.在这里,7-氮杂异吲哚在使用双功能三级胺β-异喹啉(β-Icd)作为催化剂与马来酰亚胺在恩曼选择性morita-baylis-hillman(mbh)反应中比类似的异吲哚更有效的亲电试剂.这条途径允许方便地获得高对映纯度(高达94% Ee)的多功能3-羟基-7-氮杂-2-氧吲哚.其他类型的活化烯烃,如丙烯酸酯和丙烯醛,也可以被有效利用.
Doi:10.3762/bjoc.12.33

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9994567-B2
优先权日:2015-05-22
标 题:Synthesis of heterocyclic compounds
发明人:IBRAHIM PRABHA N; LIN JACK; SPEVAK WAYNE; ZHANG JIAZHONG
权利人:PLEXXIKON INC
摘要:Provided herein are intermediates and processes useful for facile synthesis of compounds of formula (I): n nor a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a tautomer, an isomer or a deuterated analog thereof, wherein Q, P 1 and P 2 are as defined in this disclosure.

专利号:US-2006183758-A1
优先权日:2005-02-17
标 题:Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans
发明人:BEARD CHARLES D; LEE VING J; WHITTLE C E
权利人:CB RES AND DEV INC
摘要:Methods of synthesis of intermediates that are useful as bioisosteres of the indole, benzofuran and benzothiophene scaffold are disclosed.

专利号:US-9695169-B2
优先权日:2012-05-31
标 题:Synthesis of heterocyclic compounds
发明人:IBRAHIM PRABHA N
权利人:PLEXXIKON INC
摘要:Provided herein are intermediates and processes useful for facile synthesis of biologically active molecules.

专利号:US-7652137-B2
优先权日:2003-03-06
标 题:Synthesis of 5 substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines
发明人:GRACZYK PIOTR PAWEL; KHAN AFZAL; BHATIA GURPREET SINGH
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The present invention provides a novel substituted azaindoline intermediate of formula (I) and a method for its synthesis. The novel substitued azaindoline intermediate (I) is provided for use in the manufacture of 5-substituted 7-azaindolines and 5-substituted 7-azaindoles.

专利号:US-2022073513-A1
优先权日:2018-12-29
标题:1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
发明人:CHEN YI
权利人:NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
摘要:The present invention relates to compounds of Formula (II) and more preferably to 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives of formula (III) and related compounds. The variables are defined in the claims. The compounds are BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (pages 61 to 72; examples 1 to 4; tables). An exemplary compound is e.g. 4-(4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[methyl(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)phosphoroso]-N-[3-nitro-4-[(oxan-4-yl methyl)amino]benzenesulfonyl]benzamide (example 1).

专利号:US-2018002332-A1
优先权日:2015-05-22
标题 :Synthesis of heterocyclic compounds
常州滨南化工有限公司
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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无锡市蓬瑞莱贸易有限公司
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上海睿耘化学技术有限公司
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湖北威德利化学科技有限公司
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上海乔木化学科技有限公司
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阜新达得利化工股份有限公司
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合成参考文献


摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 125.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 470.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 263.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 298.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 306.
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