CAS: 906820-08-4; 4-Fluoroisoquinoline-5-Sulfonyl Chloride Hydrochloride

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105627-79-0 84468-15-5 194032-33-2

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4-fluoroisoquinoline sulfate disulfuric acid 4--fluoroisoquinoline 4-fluoroisoquinoline-5-sulfonic acid 4-fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]isoquinoline hydr°Chloride ripasudil

5-异喹啉磺酸置于氯化亚砜,硫酸,Palladium 10% On Activated Carbon,四丁基溴化铵,水,Sodium Acetate,苯甲酰氯,Selectfluor,三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺,间氯过氧苯甲酸,三氯氧磷体系中,用 甲醇,二氯甲烷,乙腈 作为反应溶剂,20.0~120.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 63.0H,反应生成 4-氟异喹啉-5-磺酰氯 盐酸盐
参考文献:4-氟异喹啉-5-磺酰氯或其药学上可接受的盐的合成方法
标题:4-氟异喹啉-5-磺酰氯或其药学上可接受的盐的合成方法
摘要:本申请涉及4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯的合成方法,其包括(1)以异喹啉‑5‑磺酸作为起始原料,在磺酸基受保护的情况下,对异喹啉‑5‑磺酸的异喹啉环中的氮原子进行氧化,并随后异构化成为1‑位羟基取代的中间体;以及(2)对该1‑位羟基取代的中间体进行氟化,得到1‑位羟基取代且4‑位氟取代的中间体,然后对该1‑位羟基取代且4‑位氟取代的中间体的羟基进行卤素取代,脱除卤素原子,并对磺酸基去保护,随后进行酰氯化,得到4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯.本文还涉及4‑氟异喹啉‑5‑磺酰氯药学上可接受的盐的合成方法.本文所述的合成路线在工业生产上具有安全可控,操作性强,成本低等诸多优势.

专利信息

专利号:CN-113582926-B
优先权日:2021-09-09
标题:Synthesis method of 4-fluoroisoquinoline-5-sulfonyl chloride or pharmaceutically acceptable salt thereof