CAS: 96-43-5; 2-Chlorothiophene

该化合物是一种杂交芳香化合物,由五人环组成,其中含有硫磺和氯的替代成分;其分子结构由一个硫苯环组成,这是一个循环化合物,由四个碳原子和一个硫硫原子组成,其氯原子附于第二个碳位置,该化合物一般没有色素,可粉色黄色液体,有独特的气味;以有机溶剂中的中等溶性以及水溶性有限而闻名;2-氯苯被用于各种化学合成,特别是制药,农用化学和其他精密化学品的生产;其再活性受氯原子的存在影响,可参与核细胞替代反应;此外,该化合物展示了硫苯的典型特性,如进行电动机芳香替代的能力;在处理该物质时应采取安全防范措施,因为如果吸入或吸入,可能会对健康造成危害.

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thiophene N-chloroacetamide benzeneseleninyl chloride 2,5-diclorothiophene 2-thiophenethanol 2-(methyldichlorosilyl)thiophene 3-(5-chlorothienoyl)propionic acid 1-(5-chloro-[2]thienyl)-2,2,2-trifluoro-ethanone

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Chlorothiophene 主要起始原料 Thiophene(Siv) (9CI)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Thiophene(Siv) (9Ci)
噻吩置于n-Chloro-N-(Benzenesulfonyl)Benzenesulfonamide体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 0.67H,以95.2%的收率获得产物2-氯噻吩
参考文献:N-氯-N-(苯磺酰基)苯磺酰胺(ncbsi)对活化的芳烃进行无活化剂的快速,环保的氯化反应
标题:N-氯-N-(苯磺酰基)苯磺酰胺(ncbsi)对活化的芳烃进行无活化剂的快速,环保的氯化反应
摘要:N-氯-N-(苯磺酰基)苯磺酰胺(ncbsi)首次被开发为无需任何活化剂即可直接氯化各种活化的芳烃和杂环的氯化试剂.的比较中,计算机芯片上进行研究,以确定ncbsi亲电性质和市售ñ氯试剂,以揭示理论的角度来看的反应性.通过避免使用有害的次氯酸叔丁基酯的改进方法制备了该试剂.与其他n-氯试剂相比,该试剂具有很高的反应活性.试剂n的前体从废废水中回收-(苯磺酰基)苯磺酰胺,可将其再循环以合成ncbsi.环保协议同样适用于工业上重要的氯氧亚麻酚作为抗菌剂的合成.
DOI:10.1016/j.Tetlet.2020.152689

专利信息


专利号:WO-03031376-A1
优先权日:2001-10-12
标 题 :Solid phase synthesis of substituted 1,5-benzodiazepine-2-one and 1,5-benzothiazepine-2-one
发明人:MORTON GEORGE C; SALVINO JOSEPH M; LABAUDINIERE RICHARD F; HERPIN TIMOTHY F
权利人:AVENTIS PHARMA INC; MORTON GEORGE C; SALVINO JOSEPH M; LABAUDINIERE RICHARD F; HERPIN TIMOTHY F
摘要:A solid phase synthetic method for making substituted 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one. The method is useful for synthesis of large numbers of compounds through automated parallel synthesis or combinatorial library generation and is thus important to rapid discovery or new therapeutic agents containing the base structure of 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one.

专利号:US-9938509-B2
优先权日:2010-12-08
标 题 :Biocatalysts and methods for the synthesis of armodafinil
发明人:ANG EE LUI; ALVIZO OSCAR; BEHROUZIAN BEHNAZ; CLAY MICHAEL D; COLLIER STEVEN J; EBERHARD ELLEN D; FAN FU; SONG SHIWEI; SMITH DEREK J; WIDEGREN MAGNUS; WILSON ROBERT; XU JUNYE; ZHU JUN
权利人:CODEXIS INC
摘要:The present invention relates to non-naturally occurring polypeptides useful for preparing armodafinil, polynucleotides encoding the polypeptides, and methods of using the polypeptides. The non-naturally occurring polypeptides of the present invention are effective in carrying out biocatalytic conversion of the (i) 2-(benzhydrylsulfinyl)acetamide to (−)-2-[(R)-(diphenylmethyl)sulfinyl]acetamide (armodafinil), or (ii) benzhydryl-thioacetic acid to (R)-2-(benzhydrylsulfinyl)acetic acid, which is a pivotal intermediate in the synthesis of armodafinil, in enantiomeric excess.

专利号:US-4937367-A
优先权日:1987-07-15
标 题:Process for the preparation of intermediates for the synthesis of fosfomycin
发明人:CASTALDI GRAZIANO; GIORDANO CLAUDIO
权利人:ZAMBON SPA
摘要:A process is described for the preparation of intermediates useful in the synthesis of Fosfomycin. n More particularly, an enantioselective process is described for the preparation of derivatives of (1S,2S)-1,2-dihydroxypropyl-phosphonic acid of formula ##STR1## wherein R 2 and R 3 have the meanings reported in the specification.

专利号:WO-03050105-A2
优先权日:2001-12-10
标题 :Catalytic asymmetric synthesis of optically active compounds
发明人:HALLAND NIS; JOERGENSEN KARL ANKER; HANSEN TORE
权利人:CHEMINOVA AS; HALLAND NIS; JOERGENSEN KARL ANKER; HANSEN TORE
摘要:A one step catalytic asymmetric process for the synthesis of an optically active compound of formula la or lb wherein R is selected from C1-7 alkyl, C1-7 haloalkyl, C1-7 alkoxy, C1-7 haloalkoxy, halogen and hydroxy; R3 is H or C1-4 alkyl; R4 is selected from H, C1-7 alkyl, C1-7 haloalkyl, C1-7 alkoxy, COOH, CO-C1-7 alkoxy and an optionally substituted aryl or heterocycle; AR represents C1-7 alkyl, optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocycle or AR and R4 may be bridged together forming part of a ring system; X is O or S; m is a number between 0-4; comprising the step of reacting a compound of the formula 2 with a compound of formula 3 in the presence of a catalytic amount of a chiral nitrogen containing organic compound.

专利号:US-4101557-A
优先权日:1966-09-23
标题:Selective synthesis of 2-haloalkanethiols and episulfides therefrom
发明人:MUELLER WOLFGANG H; OSWALD ALEXIS A; KOZAK PETER J
权利人:EXXON RESEARCH ENGINEERING CO
摘要:Haloalkanethiols are synthesized through the free radical liquid phase reaction of halogenated olefins with an excess of hydrogen sulfide. High product yields to the desired haloalkanethiol products are secured when a 3 to 20 fold molar excess of hydrogen sulfide to halogenated olefin is used. Desirably, the synthesis is carried out to a conversion level not exceeding 90%. The haloalkanethiol products can be subsequently dehydrohalogenated to the corresponding episulfide products by reacting the haloalkanethiol product with a substantially equal molar amount of anhydrous ammonia.

专利号:US-6867202-B1
优先权日:1997-06-25
标 题 :Treatment of insulin resistance
发明人:CARPINO PHILIP ALBERT; CHIU CHARLES KWOK-FUNG; PAN LYDIA CODETTA; LEFKER BRUCE ALLEN; TREADWAY JUDITH LEE; ZAWISTOSKI MICHAEL PAUL
权利人:PFIZER
摘要:This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula I, n n nwhere the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula I are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and th compounds of formula I. This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound of formula I.
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主要参考文献

参考标题:Heterogeneously Catalyzed Direct Ch Thiolation Of Heteroarenes
作者:Suhelen Vásquez-Céspedes,Angélique Ferry,Lisa Candish,Frank Glorius |发布日期:2015.5.4
摘要:The First General Methodology For The Direct Thiolation Of Electron‐rich Heteroarenes Was Developed By Employing Pd/al2O3, A Recoverable And Commercially Available Heterogeneous Catalyst, And Cucl2. This Method Represents An Operationally Simple Approach For The Synthesis Of These Valuable Compounds. Preliminary Mechanistic Studies Indicate A Heterogeneous Catalytic System, In Which Both Metals Play

合成参考文献


摘要:Schatz, J.; Seler, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 2, 433.
摘要:Schatz, J.; Seler, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 2, 385.
摘要:Schatz, J.; Seler, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 2, 406.
摘要:Schatz, J.; Seler, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 2, 404.
摘要:Guram, A. S.; Milne, J. E.; Tedrow, J. S.; Walker, S. D., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 1, 22.
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