CAS: 1173097-76-1; 2,3-Bis(Amino((2-Aminophenyl)Thio)Methylene)Succinonitrile Compound With Ethanol (1:1)
该化合物是MEK1和MEK2的细胞透视,高选择性抑制器,MAPK/ERK信号路径的关键部件,与乙醇(EtOH)配制,以提高溶性和细胞分析中的生物利用率.U0126-EtOH有效阻隔ERK1/2磷酸化,使其成为研究MAPK依赖的细胞过程,如扩散,分化和吸附等的宝贵工具,其特性和强度(IC50~0.07 μM用于MEK1),最大限度地减少离目标影响,确保可靠的实验结果.乙醇配制有利于快速细胞吸收,使之适合体外应用.U0126-EtOH在药理学和生物化学研究中广泛使用,以阐明MEK/ERK信号在疾病模型中的作用.
- 英文名称2,3-Bis(Amino((2-Aminophenyl)Thio)Methylene)Succinonitrile Compound With Ethanol (1:1)
- 中文名称2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
- IUPAC名称(2Z,3Z)-2,3-bis(amino((2-aminophenyl)thio)methylene)succinonitrile--ethanol (1/1)
- CAS编号1173097-76-1
- MFCD编号:MFCD22628895
- 分子式:C20H22N6OS2
- 分子量:426.57
- 产品CID: 221156
- 同类组份化合物CAS109511-58-2 (free)218601-62-8 (ZZ-isomer)218601-64-0 (EE-isomer)1173097-76-1 (EtOH)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
物理性质
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2901241000-1,3-丁二烯
2926100000-丙烯腈 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人：YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.
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主要参考文献
1: Shao S, Xia H, Hu M, Chen C, Fu J, Shi G, Guo Q, Zhou Y, Wang W, Shi J, Zhang T. Isotalatizidine, a C19-diterpenoid alkaloid, attenuates chronic neuropathic pain through stimulating ERK/CREB signaling pathway-mediated microglial dynorphin A expression. J Neuroinflammation. 2020 Jan 10;17(1):13. doi: 10.1186/s12974-019-1696-9.
2: Xu P, Bao R, Zhang Y, Lu E, Feng F, Zhang L, Li J, Wang J, Tan X, Tang M, Hu C, Li G, Zhang C. Prolyl oligopeptidase regulates progesterone secretion via the ERK signaling pathway in murine luteal cells. Mol Reprod Dev. 2019 Jun;86(6):714-726. doi: 10.1002/mrd.23149. Epub 2019 Apr 16.
9:2847. doi: 10.3389/fimmu.2018.02847.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.bmc.2023.117561
摘要:Takarada JE, Cunha MR, Almeida VM, Vasconcelos SNS, Santiago AS, Godoi PH, Salmazo A, Ramos PZ, Fala AM, de Souza LR, Da Silva IEP, Bengtson MH, Massirer KB, Couñago RM. Discovery of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as novel mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2024 Jan 15;98():117561. doi: 10.1016/j.bmc.2023.117561.
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