CAS: 19764-30-8; Ac-D-Leu-Oh

该化合物是一种氨基酸衍生物,其特征是配有D-leucine氨基组氮的乙酰基体,它是在水和有机溶剂中溶解的白对白结晶粉,可溶于水和有机溶剂,可使其具有多种用途,该化合物经常用于生物化学研究和制药配方,因其在蛋白合成和代谢工艺中的作用.N-acyl-D-leucine展示氨基酸典型的特性,包括参与基联结形成和影响蛋白结构的能力.其催化作用可增强它的稳定性和生物利用率,而与之相比,它与未经改变的对应体相比.此外,它可能具有治疗用途,特别是在...

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99-15-0 1188-21-2 1114-55-2

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methyl N-acetyl-leucinate N-acetylleucine 2-acetylamino-4-methyl-pent-2-enoic acid (Z)-2-Acetylamino-4-methyl-pent-2-enoic acid(R)-leucine (R)-2-Acetylamino-4-methyl-pentanoic acid ((R)-3-benzyl-1-benzyloxy-2,5-dioxo-pyrrolidin-3-yl)-amide (R)-2-Acetylamino-4-methyl-pentanoic acid ((S)-3-benzyl-1-benzyloxy-2,5-dioxo-pyrrolidin-3-yl)-amide (+)-(3R)-3-(N-acetyl-D-leucylamino)-3-benzyl-1-hydroxysuccinimide

合成工艺路线路线简述

    Fmoc-D-亮氨酸置于哌啶体系中,用 四氢呋喃,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成N-乙酰基-D-亮氨酸
    参考文献:单步荧光探针可通过分子内反应检测hdac的巴豆酰化活性
    标题:单步荧光探针可通过分子内反应检测hdac的巴豆酰化活性
    摘要:赖氨酸巴豆酰化在基因转录和细胞代谢中起着至关重要的作用.然而,剖析巴豆缩醛化的分子机理的方法仍然是有限的.到目前为止,还没有开发用于酶促巴豆酰化活性检测的单步荧光方法.主要的困难是脂族巴豆酰化赖氨酸不允许π与荧光团结合,而巴豆酰化不能直接调节电子态.本文中,我们设计并合成了两种基于活性的单步荧光探针ktcr-I和ktcr-Ii用于检测酶促巴豆酰化活性.这两个探针可以被组蛋白脱乙酰基酶识别,并经历分子内亲核交换反应以产生荧光信号.值得注意的是,观测到肽序列依赖性作用.Sirt2可以更有效地识别ktcr-I,而ktcr-Ii具有lgkcr肽序列的人优先与hdac3反应.与其他研究酶促巴豆酰化活性的方法相比,我们的单步荧光方法具有许多优点,例如,操作简便,灵敏度高,设备便宜且消耗的材料少.我们预想,在这项研究中开发的探针将提供有用的工具来筛选抑制hdac的巴豆酰化活性的抑制剂.这样的探针将用于进
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2020.113120

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2011245503-A1
    优先权日:2008-11-28
    标题 :Enantioselective synthesis of asymmetric beta-carboline intermediates
    发明人:SANTOS LEONARDO; ESPINOZA MORAGA MARLENE; SHANKARAJAH NAGULA
    权利人:UNIV TALCA
    摘要:Described herein is a new asymmetric synthesis of imines to obtain β-carboline derivatives useful as key intermediate compounds for the synthesis of phosphodiesterase inhibitors using a new process with palladium or ruthenium hydride and/or nickel boride to reduce chiral intermediates. The use of chloroformate chiral auxiliaries is further described for the reduction and asymmetric hydrogenation of imines to obtain β-carboline derivatives and intermediate compounds used in the preparation thereof.

    专利号:US-4985567-A
    优先权日:1988-03-07
    标题:Chiral phosphinopyrrolidine compounds and their use for asymmetric synthesis of optically active compounds
    发明人:ACHIWA KAZUO; TAKEDA HIDEO
    权利人:KAZUO ACHIWA; FUJI YAKUHIN KOGYO KK
    摘要:New chiral phosphinopyrrolidine compounds of the general formula: ##STR1## wherein R 1 is hydrogen or --COA 1 , --COOA 2 , --CONHA 3 , --SO 2 A 4 or --PO(A 5 ) 2 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 and A 5 each represents independently alkyl or aryl, R 2 is phenyl, di(lower-alkyl)aminophenyl, lower-alkoxyphenyl or 3,5-dimethyl-4-methoxyphenyl, and R 3 is phenyl, lower-alkylphenyl, di(lower-alkyl)aminophenyl, lower-alkoxyphenyl or 3,5-dimethyl-4-methoxyphenyl, with the proviso that R 2 and R 3 may not simultaneously by phenyl, p-di(lower-alkyl)-aminophenyl or p-lower-alkoxyphenyl, as well as the use of these compounds as ligand for a metal complex catalyst for asymmetric synthesis of optically active compounds. The new chiral phosphinopyrrolidine compounds are useful ligands which attain both of high optical yield and high reaction efficiency in catalytic asymmetric reduction.

    专利号:US-2007015798-A1
    优先权日:2005-02-25
    标 题 :Efficient and stereoselective process for large scale synthesis of (3R)-3-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[3,4-b]quinolin-9-one derivatives
    发明人:LI XUN; LEMAIRE SEBASTIEN; MARKO ISTVAN; WILLEMSENS ALBERT
    权利人:LI XUN; LEMAIRE SEBASTIEN; MARKO ISTVAN; WILLEMSENS ALBERT
    摘要:This invention relates to an efficient process for large scale stereoselective production of (3R)-3-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[3,4-b]quinolin-9-ones and key intermediates used for the preparation of benzofuranyl pyrroloquinolones as potent and selective PDE5 inhibitors for the treatment of erectile dysfunction, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds.

    专利号:EP-1851227-A1
    优先权日:2005-02-25
    标题 :An efficient and stereoselective process for large scale synthesis of 3-(r)-3- (2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-1,2,3,4- tetrahydropyrrolo{3,4-b}quinolin-9-one

    专利号:CN-111440121-A
    优先权日:2020-03-26
    标 题 :A method for the separation of two key intermediates in the total synthesis of optically pure tetrandrine

    专利号:CN-111440121-B
    优先权日:2020-03-26
    标 题 :A method for splitting two key intermediates in the total synthesis of optically pure tetrandrine
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    主要参考文献

    [参考文献]: Wang Mz, Et Al. Synthesis Method Of Amino Protecting Group N-Substituted Chiral Amino Acid. Cn114195684.
    [参考文献]: Jennifer A Cummings, Et Al. Annotating Enzymes Of Uncertain Function: The Deacylation Of D-Amino Acids By Members Of The Amidohydrolase Superfamily. Biochemistry. 2009 Jul 14;48(27):6469-81.
    [参考文献]: M Moriguchi, Et Al. Production, Purification, And Characterization Of D-Aminoacylase From Alcaligenes Xylosoxydans Subsp. Xylosoxydans A-6. Biosci Biotechnol Biochem. 1993 Jul;57(7):1149-52.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.jmb.2004.07.023|10.2210/pdb1xpy/pdb|10.2210/pdb1xs2/pdb
    摘要:Wang WC, Chiu WC, Hsu SK, Wu CL, Chen CY, Liu JS, Hsu WH. Structural basis for catalytic racemization and substrate specificity of an N-acylamino acid racemase homologue from Deinococcus radiodurans. J Mol Biol. 2004 Sep 03;342(1):155–69. doi: 10.1016/j.jmb.2004.07.023.
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