CAS: 65676-21-3; Chloropheniramine Nitrile

该化合物是合成氯苯胺(一种广泛用于制药配方的抗口胺)的关键中间体. 这种硝酸盐衍生物具有高度的回活性和选择性,有利于活性药物成分生产的高效下游转化. 其稳定的化学结构确保了合成工艺的一贯性,而其纯度和与普通试剂的兼容性使它成为工业规模制造的可靠选择. 化合物的明确界定特性能够精确控制反应条件,有助于提高产量和减少副产品. 氯苯胺尼特律作为关键建筑块支持了标准化质量和功效的抗口炎药物生产.

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2-bromo-pyridine Chlorpheniramine

合成工艺路线路线简述

    对氯苯乙腈置于sodium Amide体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 9.0H,反应生成 Alpha-(4-氯苯基)-Alpha-[2-(二甲基氨基)乙基]吡啶-2-乙腈
    参考文献:一种马来酸氯苯那敏的制备方法
    标题:一种马来酸氯苯那敏的制备方法
    摘要:本发明提出了一种马来酸氯苯那敏的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1,以对氯苯乙腈和2‑溴吡啶为原料,在氨基钠作用下,反应生成中间体1;s2,向s1中反应液中添加n,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐,反应生成中间体2;s3,S2中所得中间体2于强碱作用下,反应生成氯苯那敏;s4,将s3中所得氯苯那敏在无水乙醇中发生盐反应得马来酸氯苯那敏;所述n,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐与对氯苯乙腈的质量比为1:1.本发明通过或利用工艺本身特点连续投料,或利用中间体自身结构的酸碱性使之成盐进入水相,通过萃取达到清除工艺杂质的目的,最终得到的马来酸氯苯那敏成品纯度可达99%以上,整体重量收率可达160%左右,达到了降本增效的效果,所用原料,试剂均廉价易得,且未用到重金属类催化剂,有效避免了终产品重金属残留超标的风险,适合工业化生产.

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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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