CAS: 140681-55-6; 1-(Chloromethyl)-4-Fluoro-1,4-Diazabicyclo[2.2.2]Octane-1,4-Diium Tetrafluoroborate

该化合物是有机合成中广泛使用的氟化剂,其特点是能够将氟原子引入有机分子,从而大大增强它们的回活动性和稳定性.选流体通常以白色为白色,以其高选择性和较轻反应条件与其他氟化剂相比而闻名.在合成药物和农用化学物中,氟替代物可改善生物活动和代谢稳定性,这特别有价值.在环境条件下,该化合物是稳定的,但应谨慎处理,因为它具有反应性,而且有可能释放有毒副产品.选流体经常用于电益益氟反应,使其成为合成有机化学领域的一个可操作工具.它的独特性使化学家能够在复杂的分子中实现选择性氟化,从而扩大了分子设计和修改的工具箱.

结构式图片

欧盟法规

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上下游产品

boron trifluoride fluorine sodium tetrafluoroborate 2-deoxy-2-fluoro-D-mannopyranose 2-deoxy-2-fluoro-β-D-glucopyranose 2-fluoro-2-deoxy-D-glucose

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2022256490-A9
    优先权日:2021-06-03
    标题:Improved synthesis of phosphoramidates for the treatment of hepatitis b virus
    发明人:LOCKWOOD MARK
    权利人:ANTIOS THERAPEUTICS INC
    摘要:The synthesis of phosphoramidate prodrugs useful in the treatment of viral infections is disclosed. Specifically, an improved synthesis of phosphoramidate nucleotides useful in the treatment of Hepatitis B virus is disclosed.

    专利号:US-2025179012-A1
    优先权日:2022-03-04
    标 题:Synthesis of sulfur(vi) compounds and reagents for same
    发明人:LOPCHUK JUSTIN MATTHEW; SHULTZ ZACHARY
    权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
    摘要:This disclosure provides reagents and processes for the synthesis of organic compounds, more particularly reagents and processes for the asymmetric synthesis of sulfur (VI) containing organic compounds.

    专利号:US-2023287032-A1
    优先权日:2020-08-14
    标 题:Synthesis of fluorinated nucleotides
    发明人:CHUNG CHEOL KEUN; LIU ZHIJIAN; MALIGRES PETER E; MAO EDNA; OBLIGACION JENNIFER V; PHILLIPS ERIC M; PIRNOT MICHAEL; POIRIER MARC; SONG ZHIGUO JAKE; WANG TAO
    权利人:CHUNG CHEOL KEUN; LIU ZHIJIAN; MALIGRES PETER E; MAO EDNA; OBLIGACION JENNIFER V; PHILLIPS ERIC M; PIRNOT MICHAEL; POIRIER MARC; SONG ZHIGUO JAKE; WANG TAO; MERCK SHARP & DOHME LLC
    摘要:The present invention relates to efficient processes useful in the preparation of fluorinated nucleosides, such as (O—{[(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-fluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl}O,O-dihydrogen phosphorothioate, also known as 2′-(S)-fluoro-thio-adenosine monophosphate or 2′-F-thio-AMP. Such fluorinated nucleosides may be useful as a biologically active compound and or as an intermediate for the synthesis of more complex biologically active compounds. The present invention also encompasses intermediates useful in the disclosed synthetic processes and the methods of their preparation.

    专利号:US-2023174567-A1
    优先权日:2020-05-22
    标题:Synthesis of fluorinated nucleotides
    发明人:ARMIGER TRAVIS; BELYK KEVIN M; BENKOVICS TAMAS; CHUNG CHEOL K; JI CHEN YINING; JOHNSON HEATHER CLAIRE; KLAPARS ARTIS; LIU ZHIJIAN; LIU ZHUQING; MOORE JEFFREY C; NEEL ANDREW J; PENG FENG; RUMMELT STEPHAN M; SALEHI MARZUARANI NASTARAN; SHERRY BENJAMIN D; SONG ZHIGUO JAKE; TURNBULL BEN WILLIAM HULME; WANG LU; XU FENG
    权利人:MERCK SHARP & DOHME LLC
    摘要:The present invention relates to efficient processes useful in the preparation of fluorinated nucleosides, such as (2S,3R,4S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)-3-fluoro-4-hydroxy-2-(mercaptomethyl)tetrahydrofuran-3-yl dihydrogen phosphate, also known as 3′-fluoro-thio-guanosine monophosphate or 3′-F-thio-GMP. Such fluorinated nucleosides may be useful as a biologically active compound and or as an intermediate for the synthesis of more complex biologically active compounds. The present invention also encompasses intermediates useful in the disclosed synthetic processes and the methods of their preparation. (I)

    专利号:US-10005807-B2
    优先权日:2013-04-12
    标题 :Synthesis of sialylated/fucosylated human milk oligosaccharides
    发明人:CHASSAGNE PIERRE; KHANZHIN NIKOLAY; HEDEROS MARKUS JONDELIUS; CHAMPION ELISE; MATWIEJUK MARTIN; DEKANY GYULA
    权利人:GLYCOM AS
    摘要:An achemo-enzymatic synthesis of oligosaccharides of formula 1 is presented wherein R is selected from —OH, —N 3 and —OR 6 wherein R 6 is selected from allyl optionally substituted by one or more methyl, propargyl optionally substituted by one or more methyl, 2-trimethylsilyl-ethyl, —(CH 2) n —NH 2 and —(CH 2) n —N 3 wherein integer n is to 10, preferably 2 or 3, R is selected from sialyl moiety, —SO 3 H and —CH(R)—COOH wherein R is selected from H, alkyl and benzyl, R 2 is selected from H and fucosyl, R 3 is selected from H and sialyl, R 4 is selected from H and fucosyl, provided that at least one of R 3 and R 4 is H, and A is a divalent carbohydrate linker, having important biological activities and significant commercial value for the pharmaceutical and food industry.

    专利号:US-12312325-B2
    优先权日:2022-03-01
    标 题:Methods and compounds useful in the synthesis of an AAK1 inhibitor
    发明人:CHEN TAO; WU WENXUE; YAN JUN; ZENG XIANGLU; ZHAO MATTHEW MANGZHU
    权利人:LEXICON PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Methods for the synthesis of (S)-1-((2′,6-bis(difluoromethyl)-[2,4′-bipyridin]-5-yl)oxy)-2,4-dimethylpentan-2-amine and salts thereof are disclosed, as well as compounds useful therein.
    杭州联志化工科技有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: G. Sankar Lal, Et Al. Electrophilic Nf Fluorinating Agents. Chem Rev. 1996 Aug 1;96(5):1737-1756.
    [参考文献]: Rajendra P Singh, Et Al. Recent Highlights In Electrophilic Fluorination With 1-Chloromethyl-4-Fluoro- 1,4-Diazoniabicyclo[2.2.2]Octane Bis(Tetrafluoroborate). Acc Chem Res. 2004 Jan;37(1):31-44.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/ol201555z
    摘要:Qian J, Liu Y, Zhu J, Jiang B, Xu Z. A novel synthesis of fluorinated pyrazoles via gold(I)-catalyzed tandem aminofluorination of alkynes in the presence of Selectfluor. Org Lett. 2011 Aug 19;13(16):4220–3. doi: 10.1021/ol201555z.
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