CAS: 667403-46-5; 2-(2,5-Dichlorobenzamido)Acetic Acid

上下游产品

(S)-N-(2,5-Dichlorobenzoyl)Glycine Methyl Ester

2,5-二氯苯甲酸置于benzotriazol-1-Yloxyl-Tris-(Pyrrolidino)-Phosphonium Hexafluorophosphate,N,N-二异丙基乙胺,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 N-(2,5-二氯苯甲酰基)甘氨酸
参考文献:由独立于泛素化的 Canddy 技术介导的针对 Kras G12D 和 G12V 的一流候选降解剂
标题:由独立于泛素化的 Canddy 技术介导的针对 Kras G12D 和 G12V 的一流候选降解剂
摘要:Kras 等"不可成药"靶标在药物开发中尤其具有挑战性.我们设计了一种新颖的化学击倒策略,Canddy(具有亲和力和降解动力学的化学击倒)技术,该技术使用与蛋白酶体抑制剂修饰的降解标签(canddy 标签)缀合的小分子(canddy 分子)促进蛋白质降解.我们证明 Canddy 标签允许直接蛋白酶体靶标降解,而不依赖于泛素化.我们合成了一种 Kras 降解性 Canddy 分子 Tus-007,它能诱导 Kras 突变体(g12D 和 G12V)和野生型 Kras 降解.我们通过腹膜内给药的人结肠细胞皮下异种移植模型(kras G12V)和口服给药的人胰腺细胞原位异种移植模型(kras G12D)证实了tus-007的肿瘤抑制作用.因此,Canddy技术有潜力以治疗方式靶向以前不可成药的蛋白质,提供更简单,更实用的药物靶向方法,并避免e3酶和靶点之间匹配的困难.
DOI:10.3390/molecules28145600

专利信息

专利号:US-11542283-B2
优先权日:2018-05-28
标题 :Synthesis of peptide borate ester compound and use thereof
发明人：QIN YANRU
权利人:JIANGSU CHIA TAI FENGHAI PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:Provided are a peptide borate ester compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof. The peptide borate ester compound or pharmaceutically acceptable salt thereof has a structure as shown in Formula (I), and is useful in the preparation of proteasome inhibitors to treat solid tumors and hematoma.

专利号:US-2021214377-A1
优先权日:2018-05-28
标题 :Synthesis of peptide borate ester compound and use thereof

专利号:WO-2019228299-A1
优先权日:2018-05-28
标 题:Synthesis and uses of peptide borate ester compound

专利号:CN-108794520-B
优先权日:2017-05-02
标题:Synthesis method of boric acid citrate compounds including Eszolomide

专利号:EP-3805237-A1
优先权日:2018-05-28
标题 :Synthesis and uses of peptide borate ester compound