CAS: 126728-20-9; 2,4-Dichloropyrido[2,3-D]Pyrimidine

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938443-20-0 1234616-70-6 958360-30-0

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2-氨基烟酸置于三氯氧磷体系中,化学反应 6.0H,反应生成2,4-二氯吡咯并[2,3-D]嘧啶
参考文献:作为新型 Egfrl858R/t790M 抑制剂的吡啶并[2,3-D]嘧啶和噻吩并[2,3-D]嘧啶衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为新型 Egfrl858R/t790M 抑制剂的吡啶并[2,3-D]嘧啶和噻吩并[2,3-D]嘧啶衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:摘要 已在 20,000 个报告的 Nsclc(非小细胞肺癌)样本中鉴定出 Egfr 突变,外显子 19 缺失和第 21 位的 L858R 突变,称为"经典"突变,占总 Egfr(表皮生长)的 85-90%因子受体)突变.本文设计合成了两个系列的egfr激酶抑制剂.其中,化合物b1对 Egfr L858R/t790M 的激酶抑制活性显示出 13 Nm 的 Ic 50值,对 Egfr Wt的选择性超过 76 倍.此外,在体外抗肿瘤活性试验中,化合物b1对h1975细胞具有有效的抗增殖活性,Ic 50值为 0.087 μm.我们还通过细胞迁移试验和细胞凋亡试验验证了化合物b1作为 Egfr L858R/t790M选择性抑制剂的作用机制.
Doi:10.1080/14756366.2023.2205605

专利信息

专利号:US-12428425-B2
优先权日:2020-05-04
标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
发明人：CZABANIUK LARA C; HOPPER TIMOTHY; HOUZE JONATHAN B; PANTELEEV JANE; RESCOURIO GWENAELLA; SANTORA VINCENT; WANG HAOXUAN; WHITE RYAN D; WONG ALICE R; WU YONGWEI; BOS MAXENCE; MANCUSO JOHN; FRANZONI IVAN
权利人:AMGEN INC; VIGIL NEUROSCIENCE INC
摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 (“TREM2â€?).This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.