3-溴-5-羟基吡啶置于硫酸,硝酸体系中,化学反应 12.5H,以48.03%的收率获得产物5-溴-2-硝基-3-羟基吡啶
参考文献:发现和优化2-氨基吡啶衍生物作为新型和选择性jak2抑制剂.
标题:发现和优化2-氨基吡啶衍生物作为新型和选择性jak2抑制剂.
摘要:包括jak1,Jak2,Jak3和tyk2在内的janus激酶(jak)是细胞内非受体酪氨酸激酶家族的成员,已被证明在细胞信号传导途径中至关重要,并参与炎症性疾病和癌症.jak2中的v617F突变与真性红细胞增多症(pv),原发性血小板增多症(et)和骨髓纤维化(mf)有关.在这里,我们描述了一系列2-氨基吡啶衍生物的设计,合成和生物学评估.酶活性测定的结果支持了化合物16M-作为潜在的和选择性的jak2抑制剂,该化合物表现出高的抑制活性,对jak2的ic50为3 Nm,选择性分别是jak1和jak3的85倍和76倍.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2020.127048