CAS: 112399-50-5; 1-Bromo-2-(Bromomethyl)-4-Fluorobenzene

该化合物是一种有机化合物,其特点是芳香结构,包括一个以溴和氟原子替代的苯基组,这些卤素的存在对其化学反应和特性有重大影响.一般而言,这种化合物的颜色似乎无色可粉黄黄色液体或固体,取决于温度和纯度.它因其作为有机合成中间体的作用而闻名,特别是在制药和农用化学方面.溴原子可以参与核分裂替代反应,使它成为各种化学转化中有价值的试剂.此外,氟基原子可以增强化合物的亲脂性和代谢稳定性,这对药物设计是有利的.由于其卤素含量,2-Bromo-5-氟基苯基溴还可能具有特定的毒理特性,需要小心处理和储存.

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1184918-22-6 61150-57-0 1548-81-8

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CAS号452-63-1 2-溴-5-氟甲苯 | CAS号202865-66-5 2-溴-5-氟苄醇 | CAS号394-28-5 2-溴-5-氟苯甲酸 | CAS号6942-39-8 2-溴-5-氟苯甲酸甲酯 | CAS号94569-84-3 2-溴-5-氟苯甲醛 | CAS号202865-66-5 2-溴-5-氟苄醇 | CAS号203-12-3 苯并[ghi]荧蒽 | CAS号819871-50-6 1-ethynyl-4-flu...

合成工艺路线路线简述

    2-溴-5-氟苯甲酸甲酯置于甲醇,Sodium Tetrahydroborate,三溴化磷体系中,用 四氢呋喃,乙二醇二甲醚 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成2-溴-5-氟溴苄
    参考文献:Certain Dipeptidyl Peptidase Inhibitors
    标题:Certain Dipeptidyl Peptidase Inhibitors
    摘要:提供了某些二肽基肽酶抑制剂,其药物组成物以及使用方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7189864-B2
    优先权日:1990-11-19
    标 题:Method of preparing intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:US-6022996-A
    优先权日:1990-11-19
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:EP-0641333-B1
    优先权日:1992-05-20
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P
    权利人:SEARLE & CO; MONSANTO CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide compound of formula (I) from a chiral alpha amino aldehyde and halomethyllithium as an organometallic methylene-adding reagent. In formula (I) R<1> is selected from alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and arylalkyl, which are optionally substituted with a group selected from alkyl, halogen, NO2, OR<9> or SR<9>, where R<9> represents hydrogen or alkyl; and P<1> and P<2> independently are selected from amine protecting groups, including but not limited to, arylalkyl, substituted arylalkyl, cycloalkenylalkyl and substituted cycloalkenylalkyl, allyl, substituted allyl, acyl, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl and silyl.

    专利号:EP-0855388-B1
    优先权日:1993-11-23
    标 题 :Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P; FRESKOS JOHN J; DECRESCENZO GARY A; BERTENSHAW DEBORAH E; HEINTZ ROBERT M; ZHANG SUHONG; LIU CHIN; LANEMAN SCOTT A
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

    专利号:US-2002161234-A1
    优先权日:1990-11-19
    标 题 :Method of preparing intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors

    专利号:US-5872299-A
    优先权日:1990-11-19
    标 题 :Method of preparing intermediates for retroviral protease inhibitors
    发明人:NG JOHN S; PRZYBYLA CLAIRE A; MUELLER RICHARD A; VAZQUEZ MICHAEL L; GETMAN DANIEL P; FRESKOS JOHN J; DECRESCENZO GARY A; BERTENSHAW DEBORAH E; HEINTZ ROBERT M; ZHANG SUHONG; LIU CHIN; LANEMAN SCOTT A
    权利人:SEARLE & CO
    摘要:A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.
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    主要参考文献

    参考标题:Relay Catalysis: Enantioselective Synthesis Of Cyclic Benzo-Fused Homoallylic Alcohols By Chiral Brønsted Acid-Catalyzed Allylboration/ring Closing Metathesis
    作者:Santos Fustero,Elsa Rodríguez,Rubén Lázaro,Lidia Herrera,Silvia Catalán,Pablo Barrio |发布日期:2013.4.15
    摘要:Six‐ And Seven‐membered Benzo‐fused Cyclic Homoallylic Alcohols Can Be Readily Synthesized By A Tandem Chiral Brønsted Acid‐catalyzed Allyl (Crotyl)Boration/ring Closing Metathesis Sequence Performed Under Orthogonal Relay Catalysis Conditions. Excellent Enantio‐ And Diastereoselectivities Are Obtained In Most Of The Cases. In Addition, The Parent Crotylboration/rcm Process Is Also Described. The Required

    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0036-1588734
    摘要:Dodonova J, Tumkevicius S. Fused Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines (7-Deazapurines) by Palladium-Catalyzed Direct N–H and C–H Arylation Reactions. Synthesis. 2017 Mar 02;49(11):2523–34. doi: 10.1055/s-0036-1588734.
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