CAS: 154361-50-9; Pentyl (1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-Methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-Fluoro-2-Oxo-1,2-Dihydropyrimidin-4-yl)Carbamate

该化合物是一种口服5-氟丙烯(5-FU)的药物,一种用作化疗抗除甲醚的微米胺类比,主要通过甲状腺磷酸盐转化为5-FU,主要在肿瘤组织中,有选择地使用甲状腺磷酸盐,在保持治疗效果的同时将系统毒性降到最低;Capecitabine用于治疗转移性直肠癌,乳腺癌和胃癌,通常作为单疗法或混合疗法;它的口服生物利用率为静脉注射5-FU提供了方便,减少了住院检查;该药物的肿瘤活性机制加强了目标的交付,提高了耐性;常见的不良效应包括胃肠扰动和手足综合症;Cabitabine的药理和可控毒性简介使其在肿瘤学上成为多种选择.

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上下游产品

CAS号1309454-52-1 pentyl (5-fluor... | CAS号162204-20-8 5'-脱氧-5-氟-N-[(戊... | CAS号638-41-5 氯甲酸戊酯 | CAS号66335-38-4 5'-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷 | CAS号67036-14-0 (4-nitrophenyl)... | CAS号1158844-54-2 2',3'-di-O-meth... | CAS号862508-03-0 (5-氟-2-氧代-1,2-二... | CAS号66335-38-4 5'-脱氧-5-氟胞嘧啶核苷

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Capecitabine 主要起始原料 5'-Deoxy-5-Fluore-N-[(Pentoyloxy)Carbonyl]Cytidine 2',3'-Diacetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5'-Deoxy-5-Fluore-N-[(Pentoyloxy)Carbonyl]Cytidine 2',3'-Diacetate
2'3'-O-Isopropylidene-5'-Deoxy-5-Fluoro-N4-(Pentyloxycarbonyl)Cytidine置于三氟乙酸体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 3.0H,以89.4%的收率获得卡培他滨
参考文献:一种以卡培他滨废水提取物制备卡培他滨的方法
标题:一种以卡培他滨废水提取物制备卡培他滨的方法
摘要:本发明公开了一种以卡培他滨废水提取物制备卡培他滨的方法.该方法首先从卡培他滨废水中提取5'‑脱氧‑5‑氟胞苷,然后再在该化合物的糖结构部分的羟基引入异亚丙基进行保护,进一步在氨基引入酰基,然后从糖结构部分消除异亚丙基保护得到卡培他滨.该方法不仅对废水进行了无害化处理,也实现废水杂质的再利用,降低了生产成本,且操作方便,制备所需原料易得,有利于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11873305-B2
优先权日:2020-06-30
标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

专利号:US-2012177593-A1
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

专利号:US-11603382-B2
优先权日:2015-12-11
标题 :Diastereoselective synthesis of phosphate derivatives
发明人:KOTALA MANI BUSHAN; DAMMALAPATI VENKATA LAKSHMI NARASIMHA RAO
权利人:NuCana plc
摘要:The present invention provides a method for the preparation of intermediates useful in the synthesis of gemcitabine-[phenyl-benzoxy-L-alaninyl)]-phosphate. It also provides a method of preparing gemcitabine-[phenyl-benzoxy-L-alaninyl)]-phosphate.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-2021220331-A1
优先权日:2016-05-03
标题:Inhibitors of ires-mediated protein synthesis
发明人:GERA JOSEPH F; LICHTENSTEIN ALAN; JUNG MICHAEL E; LEE JIHYE; HOLMES BRENT; BENAVIDES-SERRATO ANGELICA
权利人:UNIV CALIFORNIA; THE UNITED STATE GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPT OF VETERANS AFFAIRS
摘要:This disclosure relates to inhibitors of IRES-mediated protein synthesis, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers. This disclosure also relates to compositions comprising inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors, and to methods of treating cancer by conjoint administration of inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors.
上海皋申化工有限公司
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山东孔府制药有限公司
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连云港杰瑞药业有限公司
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湖北宏中药业股份有限公司
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绍兴市精益生物化工有限公司
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上海东满进出口有限公司
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济南新时代化工有限公司
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济南朗化化工有限公司
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新乡市丰越新材料有限公司
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连云港尤利特生化科技有限公司
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主要参考文献


1: Stanciu M, Aubut N, Gagné E, Thibeault MM. Capecitabine-induced inflammation of actinic keratosis: case report and literature review. J Cutan Med Surg. 2012 Sep-Oct;16(5):298-9. Review. doi: 10.2165/11633870-000000000-00000. Review. doi: 10.1634/theoncologist.2011-0281. Epub 2012 Mar 14. Review.
4: Miles D, Zielinski C, Martin M, Vrdoljak E, Robert N. Combining capecitabine and bevacizumab in metastatic breast cancer: a comprehensive review. Eur J Cancer. 2012 Mar;48(4):482-91. doi: 10.1016/j.ejca.2011.12.007. Epub 2012 Jan 16. Review. doi: 10.1111/j.1751-2980.2011.00546.x. Review. Review. doi: 10.1001/archdermatol.2011.320. Review. doi: 10.1586/era.11.172. Review. doi: 10.2165/11207720-000000000-00000. Review. doi: 10.1177/1078155211423118. Epub 2011 Oct 21. Review. doi: 10.1111/j.1365-2710.2011.01289.x. Epub 2011 Sep 26. Review. doi: 10.1159/000331133. Epub 2011 Aug 19. Review. doi: 10.1016/j.clbc.2011.06.005. Review. Review. Japanese. doi: 10.1007/s12032-011-9958-0. Epub 2011 Apr 24. Review. doi: 10.4103/0973-1482.77070. Review. Review. Review. Chinese. doi: 10.1517/14740338.2011.546342. Epub 2010 Dec 22. Review. doi: 10.1016/S0305-7372(10)70020-7. Review.

合成参考文献


摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 103.
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