2-氯-4-硝基苯甲酰氯置于palladium On Activated Charcoal 吡啶,氢气体系中,化学反应生成 2-氯-4-氨基苯甲酸甲酯
参考文献:新型ag 957类似物的合成,构效关系和p210(bcr-Abl)蛋白酪氨酸激酶活性.
标题:新型ag 957类似物的合成,构效关系和p210(bcr-Abl)蛋白酪氨酸激酶活性.
摘要:设计并合成了一系列新型的,空间受限的ag 957亲脂性类似物,作为潜在的蛋白酪氨酸激酶(ptk)抑制剂.研究了这些ptk抑制剂的体外活性,体内抗白血病活性和药理作用.讨论了与羧酸,苯酚环和连接基修饰相关的结构活性关系的某些方面.我们已经证明1,4-氢醌部分对于活性是必不可少的,并且位阻酯有助于增强体内功效.adaphostin(nsc 680410)已作为改良的化合物出现,具有最大的体内抗白血病中空纤维活性,与最初的铅化合物ag 957一致.目前,Adaphostin正在临床前毒理学研究中.
DOI:10.1016/j.Bmc.2004.12.003