3,4-(亚甲二氧基)苯亚甲基丙酮置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以54.62%的收率获得产物胡椒基丙酮
参考文献:新型二芳基庚烷类药物可抑制tnf-α的产生
标题:新型二芳基庚烷类药物可抑制tnf-α的产生
摘要:新型二芳基庚烷类化合物[5-羟基-1-苯基-7-(吡啶-3-基)庚烷-3-酮和1-苯基-7-(吡啶-3-基)庚烷-4的合成及抗炎活性[-En-3-Ones]作为肿瘤坏死因子-α(tnf-α)产生的抑制剂描述在本文中.关键反应包括在lda存在下,取代的4-苯基丁-2-酮与吡啶-3-甲醛反应,反应生成β-羟基酮,然后脱水得到α,β-不饱和酮. .化合物4I,5B,5D和5G以剂量依赖的方式显着抑制人外周血单核细胞中脂多糖(lps)诱导的tnf-α的产生.值得注意的是,体外对tnf-α的抑制潜力5B和5D与姜黄素(天然存在的二芳基庚烷)相当.最重要的是,口服4I,5B,5D和5G(各自为100 Mg / Kg)而不是姜黄素(100 Mg / Kg)显着抑制lps诱导的balb / C小鼠的tnf-α产生.总的来说,我们的发现表明这些化合物可能对tnf-α介导的自身免疫/炎症性疾病具有潜在的治疗意义.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2011.04.040