CAS: 41263-74-5; 4-(Methylamino)-3-Nitrobenzoic Acid

该化合物是一种硝基替代苯甲酸衍生物,其位置是甲基氨基功能组,该化合物因其多功能性,特别是作为制造更复杂的分子的中间体,对有机合成和制药研究具有兴趣;芳香环上存在电击(硝基)和电击(甲基氨基)两个组,能够选择性地发挥功能,使其对染料,农用化学品或生物活性化合物的设计具有价值;其晶体形态确保了一贯的纯度,而其明确界定的结构有利于在多步骤合成路径上进行精确的修改;该化合物通常在标准实验室条件下处理,并采取适当的安全措施.

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4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酸甲酯 4-Methylamino-3-Nitro-Benzoic Acid Methyl Ester 36242-50-9
4-二甲基氨基-3-硝基苯甲酸 4-(N,N-Dimethylamino)-3-Nitrobenzoic Acid 28096-56-2
4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸乙酯 Ethyl 4-(Methylamino)-3-Nitrobenzoate 71254-71-2
4-(Methoxycarbonyl)-2-Nitro-N,N-Dimethylaniline 82080-46-4
3,4-二硝基苯甲酸 3,4-Dinitrobenzoic Acid 528-45-0
4-二甲基氨基-3-硝基苯甲醛 4-Dimethylamino-3-Nitrobenzaldehyde 59935-39-6
4-二甲氨基-3-硝基苯甲腈 4-(Dimethylamino)-3-Nitrobenzonitrile 19005-63-1
4-溴-3-硝基苯甲酸 4-Bromo-3-Nitrobenzoic Acid 6319-40-0
4-氟-3-硝基苯甲酸 3-Nitro-4-Fluorobenzoic Acid 453-71-4
4-氯-3-硝基苯甲酸 4-Chloro-3-Nitrobenzoate 96-99-1

合成工艺路线路线简述

    4-氯-3-硝基苯甲酸置于甲胺体系中,用 水 作为反应溶剂,以86%的收率获得产物4-甲氨基-3-硝基苯甲酸
    参考文献:Novel Compounds And Compositions For Treating Diseases Asociated With Protease Activity
    标题:Novel Compounds And Compositions For Treating Diseases Asociated With Protease Activity
    摘要:描述了用于预防和治疗由肥大细胞介导的炎症性疾病的新化合物,组合物和方法.这些化合物,组合物和方法对预防和治疗与呼吸道相关的炎症性疾病(如哮喘和过敏性鼻炎)以及其他类型的免疫介导性炎症性疾病(如类风湿关节炎,结膜炎和炎症性肠病,各种皮肤病症以及某些病毒性疾病)有效.这些化合物包括对肥大细胞蛋白酶组胺酶的有效和选择性抑制剂.用于治疗这些疾病的组合物包括口服,吸入,局部和静脉制剂,以及包含这些制剂的装置.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9533971-B2
    优先权日:2012-10-29
    标 题 :Process for the synthesis of dabigatran and its intermediates
    发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
    权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD; BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
    摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

    专利号:US-10077251-B2
    优先权日:2012-10-29
    标题:Process for the synthesis of Dabigatran Etexilate and its intermediates
    发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
    权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
    摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

    专利号:US-9273030-B2
    优先权日:2012-04-02
    标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
    发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
    权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
    摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

    专利号:US-9688657-B2
    优先权日:2013-03-25
    标题:Synthesis of dabigatran
    发明人:PATKAR LAXMIKANT NARHARI; MONDKAR HARISH KASHINATH; AROTE NITIN DNYANESHWAR; PATIL SACHIN SHIVAJI; JADHAV TANAJI SHAMRAO; HAGAVANE NITIN NIVRUTTI; BHOPALKAR RAJESH GANPAT
    权利人:USV PRIVATE LTD
    摘要:The present invention relates to a process for preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to novel compounds, in particular Ethyl-3-{[(2-formyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl) amino}propanoate and Ethyl-3-{[(2-dichloromethyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl)amino}propanoate and process for preparation thereof. The present invention further relates to the use of these novel compounds in the preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:CA-2907839-A1
    优先权日:2013-03-25
    标题 :Synthesis of dabigatran

    专利号:CN-117756712-A
    优先权日:2023-12-13
    标 题:Synthesis of dabigatran etexilate intermediate and preparation method of impurities
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    邮箱:sales@jxsynergy.com
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    邮编: 330700
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    邮箱:fay@hn-furui.com,holly@hn-furui.com
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    邮编: 411228
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    宁波九胜创新医药科技有限公司
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    台州荃力科技有限公司
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    摘要:Li, Y.; Fang, X.; Wang, Y., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 68.
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