CAS: 131918-61-1; (1R,3R)-5-(2-((1R,3As,7Ar,E)-1-((2R,5S,E)-6-Hydroxy-5,6-Dimethylhept-3-En-2-yl)-7A-Methyloctahydro-4H-Inden-4-Ylidene)Ethylidene)Cyclohexane-1,3-Diol

该化合物是维生素D2的合成类比,主要用于治疗与慢性肾病有关的二级超双甲状腺病,其化学结构允许其与维生素D受体结合,促进钙吸收并调节对硫菊酯激素水平.帕里卡西托尔的特点是,它有能力减少对除虫菊酯激素的分泌,而不会大幅增加血清钙含量,从而成为管理肾损伤患者超双甲状腺病的首选办法.该物质通常通过注射或口服方式进行,这取决于临床情况.众所周知,它与其他维生素D类相比,其引起超卡热血病的风险相对较低.帕里卡西托尔还被确认为其有利的药性皮肤病特征,其中包括更长的半衰期和有效组织分布.与任何药物一样,在治疗期间,对超卡热或高磷酸盐含量等潜在副作用的监测至关重要.

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35H60O4SiC35H60O4Si 29H46O4C29H46O4 29H46O4C29H46O4 1α-hydroxy-25-methoxymethyloxy-19-norvitamin D2

合成工艺路线路线简述

    诺龙置于sodium Tetrahydroborate,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),四丁基氟化铵,水,溴,Sodium Amide,Pyridinium Chlorochromate,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醇,二氯甲烷,氯仿,甲苯 用作溶剂,化学反应 105.0H,反应生成帕立骨化醇
    参考文献:一种帕立骨化醇的合成工艺
    标题:一种帕立骨化醇的合成工艺
    摘要:本发明公开了一种帕立骨化醇的合成工艺,以诺龙为原料,经过氧化,维悌希反应,羟基保护,上溴,重排,脱溴化氢,加成,氧化,还原,羟基脱保护,开环得到帕立骨化醇,帕立骨化醇用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2025108575-A1
    优先权日:2023-11-21
    标 题:Methods of selective deprotection and synthesis of transhydrindane- skeleton-based compounds
    发明人:HUBER FLORIAN MAURITIUS ERASMUS
    权利人:ROCHE DIAGNOSTICS GMBH
    摘要:The present invention relates to methods of selectively deprotecting a transhydrindane-skeleton-based compound comprising at least two different silyl ether groups. The present invention further relates to methods of synthesizing a Vitamin D molecule and to Vitamin D molecules obtainable by such processes. Furthermore, the present invention relates to a compound according to formula (I) comprising two different silyl ether groups, its use in the synthesis of Vitamin D molecules and to methods of producing such a compound.

    专利号:US-9221753-B2
    优先权日:2004-02-03
    标题:Process for the synthesis of vitamin D compounds and intermediates for the synthesis of the compounds
    发明人:KASHIWAGI HIROTAKA; ONO YOSHIYUKI
    权利人:KASHIWAGI HIROTAKA; ONO YOSHIYUKI; CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:An object of the present invention is to provide a process for synthesizing a vitamin D compound by simple procedures at lower costs. n The present invention provides a process for preparing a vitamin D compound and an intermediate thereof, comprising the step of: (a) mixing a ketone or aldehyde, a Wittig reagent, and a base; or (b) mixing a ketone or aldehyde and a Wittig reagent, and then adding a base to the resulting mixture.

    专利号:US-2011319644-A1
    优先权日:2006-11-02
    标 题:Process for production of 1-hydroxy-19-norcyclovitamin d derivative and intermediate for the production
    发明人:TOYODA ASAKO; NAGAI HAZUKI; KONUKI KANAME; TSUCHIDA TOSHIO
    权利人:TOYODA ASAKO; NAGAI HAZUKI; KONUKI KANAME; TSUCHIDA TOSHIO
    摘要:A cyclovitamin D derivative produced from 25-hydroxyvitamin D is reacted with osmium tetraoxide or a permanganic acid salt to produce a 10,19-diolcyclovitamin D derivative. The 10,19-diolcyclovitamin D derivative is reacted with a perhalogenic acid salt or lead tetraacetate to produce a 10-oxocyclovitamin D derivative. A 1-hydroxycyclovitamin D derivative is produced from the 10-oxocyclovitamin D derivative via a cyclovitamin D derivative and a 1,10-olefincyclovitamin D derivative. The 1-hydrocyclovitamin D derivative is subjected to solvolysis, thereby producing a 1-hydroxy-19-norviatmin D derivative. Thus provided are a novel process for production of 1-hydroxy-19-norcyclovitamin D derivative that is utilizable as an intermediate in the synthesis of 1-hydroxy-19-norvitamin D derivative which is useful as a pharmaceutical agent; and an intermediate for the production.

    专利号:US-2007135394-A1
    优先权日:2004-02-03
    标题 :Process for the synthesis of vitamin d compounds and intermediates for the synthesis of the compounds

    专利号:US-10906888-B2
    优先权日:2016-07-14
    标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:US-10308615-B2
    优先权日:2015-05-29
    标 题:Heterocyclic compounds as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; CONDON JEFFREY SCOTT; FLICK ANDREW CHRISTOPHER; GOPALSAMY ARIAMALA; KIRINCICH STEVEN J; MATHIAS JOHN PAUL; STROBACH JOSEPH WALTER; XIANG JASON SHAOYUN; XING LI HUANG; WANG XIAOLUN
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
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    主要参考文献


    1: Bulut G, Basbugan Y, Ari E, Erten R, Bektas H, Alp HH, Bayram I. Paricalcitol may improve oxidative DNA damage on experimental amikacin-induced nephrotoxicity model. Ren Fail. 2016 Mar
    16:1-8. [Epub ahead of print]
    3: Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z. Comparison between paricalcitol and active non-selective vitamin D receptor activator for secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Int Urol Nephrol. 2016 Apr;48(4):571-84. doi: 10.1007/s11255-015-1195-6. Epub 2016 Jan 9. doi: 10.1152/ajprenal.00082.2015. Epub 2015 Dec 23. doi: 10.1016/j.nefro.2015.11.003. Epub 2015 Dec 23. English, Spanish. doi: 10.1002/jcph.556. Epub 2015 Jul 14. doi: 10.4331/wjbc.v6.i3.240.

    合成参考文献


    摘要:Thomson/Micromedex. Drug Information for the Health Care Professional. Volume 1, Greenwood Village, CO. 2006., p. 2967
    摘要:DHHS/FDA; Electronic Orange Book-Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations. Available from, as of March 3, 2006:
    摘要:Franke C et al; Chemosphere 29: 1501-14 (1994)
    摘要:McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service- Drug Information 2005. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 2005 (Plus Supplements)., p. 3548
    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
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