CAS: 162808-62-0; (10R,12S)-N-((2R,6S,9S,11R,12S,14As,15S,20S,23S,25As)-20-((R)-3-Amino-1-Hydroxypropyl)-12-((2-Aminoethyl)Amino)-23-((1S,2S)-1,2-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)Ethyl)-2,11,15-Trihydroxy-6-((R)-1-Hydroxyethyl)-5,8,14,19,22,25-Hexaoxotetracosahydro-1H-Dipyrrolo[2,1-C:2',1'-L][1,4,7,10,13,16]Hexaazacyclohenicosin-9-yl)-10,12-Dimethyltetradecanamide

该化合物是一种属于echinocandin类的抗风素药物,主要用于治疗侵入性真菌感染,特别是由Candida和Aspergilus物种造成的真菌感染,它抑制了真菌细胞墙的一个基本组成部分 ----(1,3)-D-glucan的合成,从而损害了细胞墙的完整性并导致细胞解剖.Caspofungin一般是静脉注射的,其特点是其溶解稳定性和口服生物利用率低,必须进行亲临管理.该复合物的结构复杂,具有循环六苯基骨和长链脂肪酸侧链,有助于其抗风素活动和致癌性能.它一般是良好的,其副作用可能包括发烧,皮疹和胃肠炎.在免疫系统受损的病人的临床环境中,如正在接受化疗或器官移植的病人,如正在接受染色疗法或器官移植的病人,其机会性真菌感染的风险会增加.

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    合成工艺路线路线简述

      海关参考信息

      专利信息


      专利号:US-2008319162-A1
      优先权日:2005-11-15
      标 题:Process and Intermediates for the Synthesis of Caspofungin

      专利号:EP-3230259-B1
      优先权日:2014-12-08
      标 题 :Anti-fungals targeting the synthesis of fungal shingolipids

      专利号:EP-1951747-A1
      优先权日:2005-11-15
      标 题:Process and intermediates for the synthesis of caspofungin

      专利号:WO-2007057141-A1
      优先权日:2005-11-15
      标题 :Process and intermediates for the synthesis of caspofungin

      专利号:EP-1785432-A1
      优先权日:2005-11-15
      标题 :Process and intermediates for the synthesis of caspofungin.

      专利号:EP-1951747-B1
      优先权日:2005-11-15
      标 题:Process and intermediates for the synthesis of caspofungin
      发明人:LUDESCHER JOHANNES; MACHER INGOLF; STORM OLE; BERTEL STEPHAN
      权利人:SANDOZ AG
      摘要:The present invention relates to processes for preparing certain aza cyclohexapeptide compounds, e.g. caspofungin, novel intermediates used in said processes and a process for preparing said intermediates. nIn particular, the intermediates have the following formula, wherein X is amino, substituted amino or ether, and contain a cyano (nitrile) functionality.
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      参考文献:10.1517/13543784.13.9.1183
      摘要:Pfaller MA. Anidulafungin: an echinocandin antifungal. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Sep;13(9):1183–97. doi: 10.1517/13543784.13.9.1183.
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