CAS: 656-42-8; 2,2-Difluorobenzo[d][1,3]Dioxole-5-Carbaldehyde

该化合物是一种氟化苯并二氧化物衍生物,其特点是在2位置使用独特的二氟替代物,增强了其活性性和稳定性.五位置的藻类功能组使其成为合成药物,农用化学品和特殊材料的多用途中间体.其用电淡化的氟化原子可以改善电益性,促进核生殖添加和凝聚.苯并二氮杂醇可促成其僵硬结构,从而影响衍生化合物的立体电子特性.该化合物因其具有调制脂质和代谢稳定性的能力,在药用化学设计生物活性分子方面特别宝贵.高纯度和连续性能使其适合要求合成应用.

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2,2-二氟-1,3-苯并二噁茂-5-羧酸 2,2-Difluoro-1,3-Benzodioxole-5-Carboxylic Acid 656-46-2
(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)甲醇 (2,2-Difluoro-1,3-Benzodioxol-5-yl)Methanol 72768-97-9
5-Dichloromethyl-2,2-Difluorobenzo-(1,3)-Dioxole 149045-78-3
2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂 2,2-Difluoro-1,3-Benzodioxole 1583-59-1
5-溴-2,2-二氟-1,3-苯并二噁唑 5-Bromo-2,2-Difluoro-2H-1,3-Benzodioxole 33070-32-5

合成工艺路线路线简述

    2-Thioxobenzo[d][1,3]Dioxole-5-Carbaldehyde置于三氟化溴体系中,用 Cfcl3,氯仿 作为反应溶剂,化学反应 0.02H,以95%的收率获得产物2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-甲醛
    参考文献:使用brf 3合成二氟芳基二恶唑
    标题:使用brf 3合成二氟芳基二恶唑
    摘要:已经开发了不同芳族和杂芳族二氟二恶唑衍生物的新颖合成.起始原料为儿茶酚,经邻苯二酚处理后硫光气在0oc下形成各自的硫代二恶唑.后者与市售的短时间反应三氟化溴,以中等到高收率生产具有潜在生物学意义的二氟芳基二恶唑.
    DOI:10.1039/c0Ob00571A

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7179918-B2
    优先权日:2001-06-11
    标 题:HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:CANAN KOCH STACIE S; ALEXANDER THERESE N; BURKE BENJAMIN J; JEWELL TANYA M; KUCERA DAVID J; LINTON MARIA ANGELICA; MITCHELL JR LENNERT J; REICH SIEGFRIED H; SKALITZKY DONALD J; TATLOCK JOHN H; VARNEY MICHAEL D; VIRGIL SCOTT C; WEBBER STEPHEN E; WORLAND STEPHEN T; BARVIAN MARK; BOLTON GARY; BOYER JR FREDERICK EARL; MACHAK JEFFREY J; HOLLER TOD; MURPHY SEAN T; MELNICK MICHAEL; JOSYULA VARA PRASAD
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:Compounds of the formula: n nwhere the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

    专利号:US-7169932-B2
    优先权日:2001-06-11
    标题:HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses, material for their synthesis
    发明人:KUCERA DAVID JOHN; SCOTT ROBERT WILLIAM
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds of the formula: n nwhere the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

    专利号:US-7094909-B2
    优先权日:2001-06-11
    标 题 :HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:KUCERA DAVID JOHN; SCOTT ROBERT WILLIAM
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:The present invention concerns processes for preparing compounds of formula (I-H), or a prodrug, pharmaceutically active metabolite, or pharmaceutically active salt or solvate thereof, n nwhich are useful as inhibitors of the HIV protease enzyme.

    专利号:WO-2010039911-A1
    优先权日:2008-10-01
    标题 :Calcilytic compounds
    发明人:JEONG JAE U; MARQUIS ROBERT W JR
    权利人:GLAXOSMITHKLINE LLC; JEONG JAE U; MARQUIS ROBERT W JR
    摘要:Novel calcilytic compounds, pharmaceutical compositions, methods of synthesis and methods of using them are provided.
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    摘要:Pilgrim, B. S.; Tucker, M. J., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2019) 1, 287.
    摘要:Aitken, R. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 312.
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