CAS: 71675-85-9; 4-Amino-N-((1-Ethylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(Ethylsulfonyl)-2-Methoxybenzamide

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CAS号26116-12-1 N-乙基-2-氨甲基吡咯烷 | CAS号71675-87-1 阿米酸 | CAS号541-41-3 氯甲酸乙酯 | CAS号27492-84-8 2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯 | CAS号65-49-6 对氨基水杨酸 | CAS号59168-56-8 2-甲氧基-4-氨基-5-硫氰... | CAS号1119455-01-4 methyl 4-amino-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Amisulpride 主要起始原料 2-(Aminomethyl)-1-Ethylpyrrolidine And Ethyl Chloroformate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-(Aminomethyl)-1-Ethylpyrrolidine 和 Ethyl Chloroformate
2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯置于sodium Tungstate Sodium Sulfide,双氧水,溴,氯甲酸乙酯,三乙胺体系中,用 甲醇,水,异丙醇,丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 阿米舒必利
参考文献: An Improved Process For Preparation Of Amisulpride[fr] Procédé Amélioré De Préparation D'Amisulpride
标题: An Improved Process For Preparation Of Amisulpride[fr] Procédé Amélioré De Préparation D'Amisulpride
摘要:本发明涉及一种制备阿米舒普利(i)的新工艺,包括:用二甲基硫酸酯和碱甲基化4-氨基水杨酸(vi),可选地在tbab存在下,以获得4-氨基-2-甲氧基甲基苯甲酸酯(vii)和(II)在钨酸钠或钼酸铵存在下,用氧化剂氧化4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基苯甲酸(ix)或4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基甲基苯甲酸酯(x),分别得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基苯甲酸(iv)或2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基甲基苯甲酸酯(xi).

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主要参考文献


1: Bonnet U, Taazimi B, Montag M, Ronge R, Gespers H, Kuhlmann R, Grabbe D, Jahn J. Severe acute pancreatitis, neuroleptic malignant syndrome and grand mal seizures associated with elevated amisulpride and low clozapine serum levels. Psychiatr Danub. 2015 Dec;27(4):424-5. Dutch. doi: 10.1097/JCP.0000000000000379. doi: 10.7860/JCDR/2015/13007.6066. Epub 2015 Jun 1.
6: Metzger CD, Wiegers M, Walter M, Abler B, Graf H. Local and Global Resting State Activity in the Noradrenergic and Dopaminergic Pathway Modulated by Reboxetine and Amisulpride in Healthy Subjects. Int J Neuropsychopharmacol. 2015 Jul 25. pii: pyv080. doi: 10.1093/ijnp/pyv080. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.scitotenv.2015.05.135. Epub 2015 Jun 8. doi: 10.1055/s-0035-1549997. Epub 2015 May 18. doi: 10.1155/2015/408179. Epub 2015 Mar 9.
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