CAS: 864731-61-3; 4-(5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4,5-Dihydroisoxazol-3-yl)-2-Methyl-N-(2-Oxo-2-((2,2,2-Trifluoroethyl)Amino)Ethyl)Benzamide

该化合物是一种系统性杀虫剂和杀螨剂,可以迅速针对广泛的节肢虫害展开活动,其长效能提供长时期保护,方便地间隔剂量.此外,它对哺乳动物和鸟类的毒性较低,最大限度地减少对非目标物种的不利影响风险.

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trifluoroethylamine carbon monoxide 2-ammonia-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide 4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methylbenzoic acid

合成工艺路线路线简述

  • 1936481-05-8 = 864731-61-3 [标题:Reaction Conditions
    标题:Catalytic Enantioselective Addition Of Organoboron Reagents To Fluoroketones Controlled By Electrostatic Interactions
    作者:Lee,Kyunga; Et Al
    参考文献:Nature Chemistry 日期:2016 卷标:8(8) 页码:768-777]

    = 864731-61-3
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Ethanol,Water; 2 H,1 Atm,Rt
    标题:New Gaba/glutamate Receptor Target For [3H]Isoxazoline Insecticide
    作者:Garcia-Reynaga,Pablo; Et Al
    参考文献:Chemical Research In Toxicology 日期:2013 卷标:26(4) 页码:514-516
4-溴-2-甲基苯甲酸置于4-二甲氨基吡啶,Tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),二碳酸二叔丁酯,Caesium Carbonate,O-(1H-Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-Tetramethyluronium Hexafluorophosphate,三乙胺,2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯体系中,用 乙二醇二甲醚,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 24.67H,反应生成 氟雷拉纳
参考文献:一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法
标题:一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法
摘要:本发明一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法,涉及化工技术领域,包括如下步骤:1)偶联反应:将中间体1与硝基甲烷在溶剂中混合,再加入钯催化剂和配体进行催化偶联,反应后经分离纯化得到中间体2;2)关环反应:将中间体2和中间体3混合,并加入到脱水剂和碱的混合溶液中,充分关环反应,经纯化得到中间体4;3)缩合反应:将中间体4与中间体5混合,并加入缩合剂,充分缩合反应,经分离纯化得到异恶唑啉化合物6.本发明反应路线短,原料易得,三废较少,产物纯化后纯度高,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9126995-B2
优先权日:2011-11-08
标题:Method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound and optically active isoxazoline compound
发明人:TOYAMA KEN-ICHI; MORIYAMA YUJI; MATOBA KAZUTAKA; YAOSAKA MANABU; IKEDA EITATSU
权利人:NISSAN CHEMICAL IND LTD
摘要:There is provided a method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound and an optically active isoxazoline compound. A method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound of a formula (6) including reacting an α,β-unsaturated carbonyl compound of a formula (1) and a hydroxylamine in a solvent in the presence of a base by adding a chiral phase transfer catalyst. An optically active isoxazoline compound of a formula (13) that can be synthesized by the method.

专利号:WO-2024175691-A1
优先权日:2023-02-24
标题 :Process for the preparation of substituted chalcones
发明人:BOBNAR JERNEJ
权利人:KRKA D D NOVO MESTO
摘要:The invention relates to an improved process for the preparation of substituted chalcones using a base that plays double role in the process, as it removes free water and catalyzes aldol condensation. Consequently, the process is cost efficient and is easily scalable to industrial level. The substituted chalcones are useful intermediates in the synthesis of isoxazolines such as Fluralaner, Afoxolaner and Sarolaner, which are known systemic insecticides and acaricides.

专利号:US-11548859-B2
优先权日:2018-12-21
标 题 :Method for producing (5,S)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4Hisoxazol-3-yl]-2-methyl-benzoic acid
发明人:SCHMITT HARALD
权利人:INTERVET INC
摘要:The present invention relates to a novel method for preparing (5S)-4-[5-(3,5-di-chlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-isoxazol-3-yl]-2-methyl-benzoic acid, which can preferably be used in the synthesis of (5S)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoro-methyl)-4H-isoxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-2-methyl-benzamide.

专利号:US-11530187-B2
优先权日:2018-12-21
标 题 :Method for producing (5S)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-isoxazol-3-yl]-2-methyl-benzoic acid
发明人:SCHMITT HARALD
权利人:INTERVET INC
摘要:The present invention relates to a novel method for preparing (5S)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-isoxazol-3-yl]-2-methyl-benzoic acid, which can preferably be used in the synthesis of (5S)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-isoxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-2-methyl-benzamide.

专利号:US-2014350261-A1
优先权日:2011-11-08
标 题 :Method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound, and optically active isoxazoline compound

专利号:CN-113512007-A
优先权日:2021-08-20
标题 :Synthesis of Florana
上海立科药物化学有限公司
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台州市科瑞生物技术有限公司
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山东济好生物科技有限公司
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杭州氟药药业有限公司
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杭州荣大医药化工有限公司
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杭州凯方科技有限公司
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江苏凌云药业股份有限公司
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主要参考文献


1: Walther FM, Allan MJ, Roepke RK. Plasma pharmacokinetic profile of fluralaner (Bravecto™) and ivermectin following concurrent administration to dogs. Parasit Vectors. 2015 Oct 6;8:508. doi: 10.1186/s13071-015-1123-8.
2: Fisara P, Shipstone M, von Berky A, von Berky J. A small-scale open-label study of the treatment of canine flea allergy dermatitis with fluralaner. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):417-e98. doi: 10.1111/vde.12249. Epub 2015 Aug 13. doi: 10.1186/s13071-015-1014-z.
4: Dryden MW, Smith V, Bennett T, Math L, Kallman J, Heaney K, Sun F. Efficacy of fluralaner flavored chews (Bravecto) administered to dogs against the adult cat flea, Ctenocephalides felis felis and egg production. Parasit Vectors. 2015 Jul 11;8:364. doi: 10.1186/s13071-015-0965-4. Erratum in: Parasit Vectors. 2015;8:405.

合成参考文献


参考文献:10.1186/s13071-015-1148-z
摘要:Oleaga A, Obolo-Mvoulouga P, Manzano-Román R, Pérez-Sánchez R. Midgut proteome of an argasid tick, Ornithodoros erraticus: a comparison between unfed and engorged females. Parasites & Vectors. 2015 Oct 12;8(1):525. doi: 10.1186/s13071-015-1148-z.
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