CAS: 1369852-71-0; (S)-3-Methyl-N-(2-Oxo-2-((2,2,2-Trifluoroethyl)Amino)Ethyl)-5-(5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4,5-Dihydroisoxazol-3-yl)Thiophene-2-Carboxamide

该化合物是一种新的抗抽搐药物, 提供一种有利的药理动能特征, 包括快速吸收和线性动能. 它与GABA受体有着高度的紧密结合, 提供了强力抑制. 此外, 低的结关率有助于长期持续有效, 使得它成为管理癫痫的可行选择.

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Racemic-3-Methyl-5-[(5Rs)-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4H-Isoxazol-3-Yl]Thiophene-2-Carboxylic Acid 1613733-74-6
3-Methyl-5-[(5S)-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4H-Isoxazol-3-Yl]Thiophene-2-Carboxylic Acid
(R)-5-[5-(3,4,5-Trichloro-Phenyl)-5-Trifluoromethyl-4,5-Dihydro-Isoxazol-3-Yl]-3-Methyl-Thiophene-2-Carboxylic Acid
3-(5-Bromo-4-Methyl-2-Thienyl)-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4H-Isooxazole 1613733-73-5

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lotilaner 主要起始原料 2-Thiophenecarboxylic Acid, 5-[4,5-Dihydro-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-3-Isoxazolyl]-3-Methyl- And 2-Amino-N-(2,2,2-Trifluoroethyl)Acetamide Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Thiophenecarboxylic Acid, 5-[4,5-Dihydro-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-3-Isoxazolyl]-3-Methyl- 和 2-Amino-N-(2,2,2-Trifluoroethyl)Acetamide Hydrochloride
3-(5-Bromo-4-Methyl-2-Thienyl)-5-(3,4,5-Trichlorophenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4H-Isooxazole置于吲哚,(R)-1-(4-硝基苯基)-乙胺,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 四氢呋喃,甲基叔丁基醚,醋酸异丙酯,水,乙腈,正丁醇 用作溶剂,化学反应 7.25H,反应生成洛替拉纳
参考文献:一种异噁唑啉类驱虫药乐替拉纳的制备方法
标题:一种异噁唑啉类驱虫药乐替拉纳的制备方法
摘要:本发明公开了一种异噁唑啉类驱虫药乐替拉纳的制备方法.以2‑乙酰基‑5‑溴‑4‑甲基噻吩和2,2,2‑三氟‑1‑3,4,5‑三氯苯乙酮为起始原料,经缩合脱水,环合,格氏反应,拆分,最后与2‑氨基‑n‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺进行缩合反应得到乐替拉纳.本发明合成路线简短,反应条件温和,操作简便,转化率高,适合工业化生产,纯度可达到99.5%以上,单杂均小于0.1%.

海关参考信息

专利信息


专利号:BR-112019014061-A2
优先权日:2017-01-23
标 题 :compounds of formula i, intermediates b, intermediates c, intermediates ii and intermediates d, composition, use, method to combat phytopathogenic fungi, seed and process for the synthesis of the compounds of formula i

专利号:WO-2024022910-A1
优先权日:2022-07-26
标题 :1-[1-[2-(pyrimidin-4-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl]-3-[2,4-dichloro-5-phenyl]urea derivatives and similar compounds as pesticides
发明人:WEISS MATTHIAS; JEANGUENAT ANDRE; KILARU JAGADEESH PRATHAP; MUEHLEBACH MICHEL; SCARBOROUGH CHRISTOPHER CHARLES; STOLLER ANDRé; SUESSE LARS
权利人:SYNGENTA CROP PROTECTION AG
摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) wherein: X is O or S; Q is Q a or Q b as pesticides and insecticides. Preferred compounds are e.g. 1-[1-[2-(pyrimidin-4-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl]-3-[2,4-dichloro-5-phenyl]urea derivatives and similar compounds. An exemplary compound is e.g. 1-[(1S)-1-[2-(6-cyanopyrimidin-4-yl) -1,2,4-triazol-3-yllethyll-3-[2,4-dichloro-5-(trifluoromethyl)phenyllurea (example E1; compound P1). The present invention discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as biological data thereof.

专利号:EP-3679790-A1
优先权日:2019-01-08
标 题:Active compound combinations
发明人:DR GÖRTZ ANDREAS; DR GÖHLICH FRANK; BERNIER DAVID; DR MILLER RICARDA
权利人:BAYER AG
摘要:The present invention relates to active compound combinations comprising 2-[6-(4-bromophenoxy)-2-(trifluoromethyl)-3-pyridyl]-1-(1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol, at least one fungicide selected from specified inhibitors of the ergosterol synthesis and fungicides capable of having a multisite action, and at least one further fungicide selected from inhibitors of the respiratory chain at complex I or II and specified inhibitors of the respiratory chain at complex III, to compositions comprising such compound combination, and to the use thereof as biologically active agents, especially for control of harmful microorganisms in crop protection and in the protection of industrial materials.

专利号:CN-119118784-A
优先权日:2024-09-04
标 题:Synthesis method of trifluoromethyl substituted aryl vinyl compound
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主要参考文献


1: Fuatos Gámez BA, Sánchez Cisneros JS, Villarreal Villarreal JP, Miranda Contreras L, Romero Núñez C. Effectiveness of lotilaner against ticks of the genus Amblyomma spp. in three naturally infested cane toads (Rhinella horribilis). Vet Dermatol. 2021 Nov 14. doi: 10.1111/vde.13043. Epub ahead of print.
2021:3862684. doi: 10.1155/2021/3862684.
3: Gonzalez-Salinas R, Yeu E, Holdbrook M, Baba SN, Ceballos JC, Massaro- Corredor M, Corredor-Ortega C, Ramos-Betancourt N, Quiroz-Mercado H. Collarette Elimination and Demodex Mite Eradication with Topical Lotilaner Ophthalmic Solution, 0.25. J Ocul Pharmacol Ther. 2021 Oct;37(8):479-484. doi: 10.1089/jop.2021.0011. Epub 2021 Aug 20. 14(1):322. doi: 10.1186/s13071-021-04817-z.

合成参考文献


摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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