CAS: 65195-55-3; Avermectin B1A

该化合物是一种大型环状内酯,产自静脉切除酶的发酵,因其强大的炭疽和杀虫特性而得到广泛承认.作为活性切素的主要成分,它具有很强的功效,能够通过针对谷颈化氯化物渠道,干扰...

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CAS号81924-42-7 4'',5-di-O-tert... | CAS号106544-70-1 | CAS号65195-55-3 阿维菌素 | CAS号71826-88-5 | CAS号87319-06-0 (3S,4R,5S)-3,5-... | CAS号87319-05-9 (3S,4R,5S)-4-(m... | CAS号87319-07-1 (((3S,4R,5S)-3,... | CAS号87319-04-8 (2R,3R,4S)-3-(m... | CAS号78122-99-3 (2S,3R,4S)-2,4-... | CAS号65195-55-3 阿维菌素 | CAS号110415-68-4 Δ2-4(R)-avermec...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Avermectin B1A 主要起始原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
Avermectin B1A Aglycone置于吡啶,4-二甲氨基吡啶,Silver Perchlorate,三乙基硼氢化锂,Calcium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 1.67H,反应生成 阿维菌素
参考文献:Ley,Steven V.; Armstrong,Alan; Diez-Martin,David,Journal Of The Chemical Society. Perkin Transactions I,1991,# 4,P. 667-692
标题:Ley,Steven V.; Armstrong,Alan; Diez-Martin,David,Journal Of The Chemical Society. Perkin Transactions I,1991,# 4,P. 667-692

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2004018598-A1
优先权日:2000-05-30
标题 :Bio-intermediates for use in the chemical synthesis of polyketides
发明人:SANTI DANIEL; ASHLEY GARY; MYLES DAVID C
摘要:The present invention relates to compounds made by a subset of modules from one or more polyketide synthase (“PKSâ€?) genes that are used as starting material in the chemical synthesis of novel molecules, particularly naturally occurring polyketides or derivatives thereof. The biologically derived intermediates (“bio-intermediatesâ€?) generally represent particularly difficult compounds to synthesize using traditional chemical approaches due to one or more stereocenters. In one aspect of the invention, an intermediate in the synthesis of epothilone is provided that feeds into the synthetic protocol of Danishefsky and co-workers. In another aspect of the invention, intermediates in the synthesis of discodermolide are provided that feed into the synthetic protocol of Smith and co-workers. By taking advantage of the inherent stereochemical specificity of biological processes, the syntheses of key intermediates and thus the overall syntheses of compounds like epothilone and discodermolide are greaty simplified.

专利号:US-7255989-B1
优先权日:1999-11-29
标 题:Method for obtaining nucleic acids from an environment sample, resulting nucleic acids and use in synthesis of novel compounds
发明人:JEANNIN PASCALE; PERNODET JEAN-LUC; GUERINEAU MICHEL; SIMONET PASCAL; COURTOIS SOPHIE; CAPPELLANO CAMELA; FRANCOU FRANCOIS; RAYNAL ALAIN; BALL MARIA; SEZONOV GUENNADI; TUPHILE KARINE; FROSTEGARD ASA
权利人:AVENTIS PHARMA SA
摘要:The invention concerns a method for preparing nucleic acids from an environment sample, more particularly a method for obtaining a library of nucleic acids from a sample. The invention also concerns nucleic acids of nucleic acid libraries obtained by said method their use in the synthesis of novel compounds, in particular novel compounds of therapeutic interest. The invent further concerns novel means used in the method for obtaining said nucleic acids, such as novel vectors and novel processes for preparing such vectors or recombinant host cells containing said nucleic acid. Finally, the invention concerns methods for detecting a nucleic acid of interest within a library of nucleic acids resulting from said method, and nucleic acids detected by said method and polypeptides encoded by said nucleic acids.

专利号:US-4814347-A
优先权日:1985-07-22
标 题:Anthelmintic spiroketals and method of use
发明人:NELSON STEPHEN J
权利人:UPJOHN CO
摘要:This invention pertains to a new method for killing and controlling worms (Helminths), new formulations for killing and controlling worms in animals, new chemical compounds, and a new synthesis of northern hemisphere intermediates for the synthesis of milbemycin and avermectin macrolides.

专利号:US-2002192767-A1
优先权日:1999-10-13
标题 :Biosynthesis of polyketide synthase substrates
发明人:KHOSLA CHAITAN; PFEIFER BLAINE
摘要:The use of enzymes which catalyze the production of starter and extender units for polyketides is described. In addition, modified loading modules are described, which can accept a variety of starting units such as substituted benzoates, and which can be used to generate substituted derivatives of natural products. These enzymes may be used to enhance the yield of polyketides that are natively produced or polyketides that are rationally designed. By using these techniques, the synthesis of a complete polyketide has been achieved in E. coli . Production can be enhanced in microbial organisms of polyketides and other secondary metabolites by delaying production until after exponential phase and by maintaining relatively constant nutrient levels in the medium. In addition, polyketide production can be enhanced by providing an expression system for a thioesterase II. Thus, by modifying the host organism and changing the culture conditions, synthesis of a secondary metabolite can be enhanced. The present invention also results in a host organism with desirable characteristics to be used in the production of such polyketides and to assess the results of gene shuffling.

专利号:US-7595156-B2
优先权日:2003-10-23
标 题:Genes for synthesis of FR-008 polyketides
发明人:LEE SANG YUP; DENG ZIXIN; CHEN SHI; JEONG KI JUN; ZHOU XIUFEN
权利人:KOREA ADVANCED INST SCI & TECH
摘要:The present invention relates to the base sequence of whole genes involved in the biosynthesis of FR-008 polyketides derived from Streptomyces sp. FR-008. This base sequence comprises genes coding for ketosynthase (KS), acyl transferase (AT), acyl carrier protein (ACP), ketoreductase (KR), dehydratase (DH) and enoyl reductase (ER) domains, and genes coding for modifier enzymes, such as ABC transporter, cytochrome P450 monooxygenase, ferredoxin, thioesterase, sugar synthetic protein, FAD-dependent monooxygenase, 4-amino-4-deoxychorismate (ADC) synthase and ADC lyase. The gene base sequence according to the present invention can be used to increase the productivity of the existing FR-008 polyketides or produce new FR-008 polyketides, through modification of its parts.

专利号:US-6004787-A
优先权日:1991-01-17
标题:Method of directing biosynthesis of specific polyketides
发明人:KATZ LEONARD; DONADIO STEFANO; MCALPINE JAMES B
权利人:ABBOTT LAB
摘要:A method to produce novel polyketide structures by designing and introducing specified changes in the DNA governing the synthesis of the polyketide is disclosed. The biosynthesis of specific polyketide analogs is accomplished by genetic manipulation of a polyketide-producing microorganism by isolating a polyketide biosynthetic gene-containing DNA sequence, identifying enzymatic activities associated within the DNA sequence, introducing one or more specified changes into the DNA sequence which codes for one of the enzymatic activities which results in an altered DNA sequence, introducing the altered DNA sequence into the polyketide-producing microorganism to replace the original sequence, growing a culture of the altered microorganism under conditions suitable for the formation of the specific polyketide analog, and isolating the specific polyketide analog from the culture. The method is most useful when the segment of the chromosome modified is involved in an enzymatic activity associated with polyketide biosynthesis, particularly for manipulating polyketide synthase genes from Saccarharopolyspora or Streptomyces.
成都博瑞特化学技术有限公司
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电话:86-311-89912746

传真:86-311-89912745
邮箱:hbagchem@heinfo.net
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邮编: 050011
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电话:13962025639
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山东凯越化工股份有限公司
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📞盐城双宁农化有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:倪建祥
电话:0515-87606197;13905116718
手机:13905116718
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主要参考文献


1: Hao Y, You Y, Chen Z, Li J, Liu G, Wen Y. Avermectin B1a production in Streptomyces avermitilis is enhanced by engineering aveC and precursor supply genes. Appl Microbiol Biotechnol. 2022 Mar;106(5-6):2191-2205. doi: 10.1007/s00253-022-11854-w. Epub 2022 Mar 8. 69(51):15530-15537. doi: 10.1021/acs.jafc.1c05036. Epub 2021 Dec 16. 69(1):31-50. doi: 10.1038/ja.2015.47. Epub 2015 Sep 9. 4(1):30-31. doi: 10.14252/foodsafetyfscj.2016004s.
5: Huang J, Casida JE. Avermectin B1a binds to high- and low-affinity sites with dual effects on the gamma-aminobutyric acid-gated chloride channel of cultured cerebellar granule neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):261-6. 76(4):2062-6. doi: 10.1073/pnas.76.4.2062.
7: Graham D, Pfeiffer F, Betz H. Avermectin B1a inhibits the binding of strychnine to the glycine receptor of rat spinal cord. Neurosci Lett. 1982 Apr 16;29(2):173-6. doi: 10.1016/0304-3940(82)90349-4. 18(10):711-720. doi: 10.1002/elsc.201800094.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00436-011-2538-6
摘要:Dias AS, Araújo JV, Braga FR, Araujo JM, Puppin AC, Fernandes FM, Ramos RF, Bertonceli RM, da Silva RG, Perboni WR. Biological control of Fasciola hepatica eggs with the Pochonia chlamydosporia fungus after passing through the cattle gastrointestinal tract. Parasitol Res. 2012 Feb;110(2):663–7. doi: 10.1007/s00436-011-2538-6.
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