CAS: 10235-65-1; 4,6-Dichloro-2-(Pyridin-2-yl)Pyrimidine
该化合物是环环状化合物,其4和6个位置上用氯原子取代了一个火利米丁核心,2个位置上用氯原子替代了一个基,2个位置上有一个基-2-yl组.这一结构赋予了适合进一步功能化的再活性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.二氯-基动物为核循环替代提供了选择性的再活性,允许引入多种替代物.其环增强了协调潜力,在金属催化反应中有用.该化合物的稳定性和定义明确的再活性特征使得它成为在药用化学和物质科学应用中构建复杂的分子结构的首选.
相似化合物
97603-38-8 1240595-42-9 77168-31-1物理性质
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CAS号10198-74-0 6-羟基-2-(吡啶-2-基)... | CAS号100-70-9 2-氰基吡啶 | CAS号52313-50-5 吡啶-2-甲脒 | CAS号1014720-73-0 2-(2-吡啶基)-6-氯-4-氨基嘧啶 | CAS号67-63-0 异丙醇 | CAS号1373422-53-7 N-[2-(2-吡啶基)-6-...合成工艺路线路线简述
吡啶-2-羧酰胺置于sodium Methylate,三氯氧磷体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成4,6-二氯-2-[2-吡啶]嘧啶
参考文献:作为 Jmjd3 和 Hdac 双重抑制剂的嘧啶基异羟肟酸衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为 Jmjd3 和 Hdac 双重抑制剂的嘧啶基异羟肟酸衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:含有 Jumonji 结构域的蛋白去甲基化酶 3 (Jmjd3) 和组蛋白去乙酰化酶 (Hadc) 与多种癌症相关,被视为药物发现的抗肿瘤靶点.在本研究中,基于合理的药物设计策略,我们设计并合成了一系列含有异羟肟酸的嘧啶衍生物作为新型jmjd3和hdac双重抑制剂,用于协同癌症治疗.化合物a5B同时表现出对jmjd3和hdac1/6的抑制效力,并对人类癌细胞例如a549和u937表现出非常好的细胞毒性.此外,机制研究表明,A549 细胞中的a5B处理增加了组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,抑制了癌细胞的克隆形成,迁移和侵袭.此外,A5B通过裂解 Caspase-7 和 Parp 诱导细胞凋亡,并通过上调 P21 表达诱导 G1 细胞周期停滞.所有这些结果表明,A5B是第一个针对 Jmjd3 和 Hdac 的双重抑制剂,并且可以成为癌症治疗的潜在化合物.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2023.129466
专利信息
专利号:EP-3686190-A1
优先权日:2013-07-11
标 题 :Synthesis of therapeutically active compounds
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参考文献:10.1007/s10593-023-03253-4
摘要:Nikolaenkova EB, Shekhovtsov NA, Bushuev MB, Krivopalov VP. Synthesis of azinyl azolyl pyrimidines as new hybrid N,N,N-tridentate ligands for coordination chemistry. Chem Heterocycl Comp. 2023 Sep;59(9-10):672–84. doi: 10.1007/s10593-023-03253-4.
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