CAS: 503068-37-9; (1R)-2-({6-[(2-{[(2,6-Dichlorophenyl)Methyl]Oxy}Ethyl)Oxy]-Hexyl}Amino)-1-(2,2-Dimethyl-4H-1,3-Benzodioxin-6-yl)Ethanol

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(5R)-3-{6-[(2-{[(2,6-dichlorophenyl)methyl]oxy}ethyl)oxy]-hexyl}-5-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-6-yl)-1,3-oxazolidin-2-one 1-(2,2-dimethyl-4H-benzo[d][1,3]dioxan-6-yl)ethanone 2-bromo-1-(2,2-dimethyl-4H-benzo[d][1,3]dioxin-6-yl)ethanone di-(tert-butyl) 2-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-6-yl)-2-oxoethyliminodicarbonate Vilanterol acetate 4-[(1R)-2-({6-[(2-{[(2,6-dichlorophenyl)methyl]oxy}ethyl)oxy]-hexyl}-amino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol 4‐{(1R)‐2‐[(6‐{2‐[(2,6‐dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]‐1‐hydroxyethyl}‐2‐(hydroxymethyl)phenol triphenylacetate

(5R)-3-[6-[2-[(2,6-二氯苯基)甲氧基]乙氧基]己基]-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二噁英-6-基)-2-噁唑烷酮置于potassium Trimethylsilonate体系中,用 2-甲基四氢呋喃 作为反应溶剂,以92 %的收率获得产物(1R)-2-[[6-[2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基]己基]氨基]-1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己-6-基)乙醇
参考文献:维兰特罗三芬酯选择性及公斤级合成路线优化
标题:维兰特罗三芬酯选择性及公斤级合成路线优化
摘要:活性成分维兰特罗三芬那酯是一种治疗慢性阻塞性肺病(Copd) 的有效药物,其改进的生产工艺已得到开发,具有高产率和纯度.这个稳健的过程在公斤规模上得到了证明.采用刮膜分子蒸馏法纯化高温下易分解的中间体,收率提高10%~15%.同时对相应的杂质进行了详细的研究并得到了很好的解决.最终,通过极具竞争力的总共 6 个步骤,获得了纯的维兰特罗三芬酯,收率为 57.9%,并且结晶纯度大于 99.9%,手性纯度为 99.9%,且没有单一主要杂质 >0.1%.
DOI:10.1016/j.Tet.2023.133604