CAS: 22232-54-8; Ethyl 3-Methyl-2-Thioxo-2,3-Dihydro-1H-Imidazole-1-Carboxylate

该化合物是一种主要用于管理超甲状腺病(包括格雷夫氏病)的抗甲状腺病剂,抑制甲状腺激素合成,从而使过度甲状腺活动正常化.卡比马佐尔的主要好处是迅速转化为活代谢物,甲状腺素,确保治疗效果一致.该药物提供可预测的药代动能,允许根据病人的反应进行精确的剂量调整.其口服生物利用率和完善的安全特征使其在许多临床环境中成为治疗超甲状腺病的第一线治疗方法.卡比马佐尔还以平板形式提供,方便管理.建议对甲状腺功能进行定期监测,以优化功效并尽量减少潜在的不利影响.

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CAS号616-47-7 N-甲基咪唑 | CAS号541-41-3 氯甲酸乙酯 | CAS号60-56-0 甲巯咪唑 | CAS号497-98-3 Carbonothioic a... | CAS号110-86-1 吡啶 | CAS号60-29-7 乙醚 | CAS号628-13-7 吡啶盐酸盐 | CAS号61640-28-6 1-ethyl-3-methy... | CAS号50968-13-3 2-ethylsulfanyl...

合成工艺路线路线简述

    在 三乙胺,Sulfur体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 24.0H,以0.44 G的收率获得卡比吗唑
    参考文献:Antithyroid Drug Carbimazole And Its Analogues: Synthesis And Inhibition Of Peroxidase-Catalyzed Iodination Of L-Tyrosine
    标题:Antithyroid Drug Carbimazole And Its Analogues: Synthesis And Inhibition Of Peroxidase-Catalyzed Iodination Of L-Tyrosine
    摘要:Synthesis And Biological Activity Of The Antithyroid Drug Carbimazole (Cbz) And Its Analogues Are Described. The Introduction Of An Ethoxycarbonyl Group In Methimazole And Its Selenium Analogue Not Only Prevents The Oxidation To The Corresponding Disulfide And Diselenide But Also Reduces The Zwitterionic Character. A Structure-Activity Correlation In A Series Of Cbz Analogues Suggests That The Presence Of A Methyl Substituent In Cbz And Related Compounds Is Important For Their Antithyroid Activity.
    Doi:10.1021/jm800894M

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8933207-B2
    优先权日:2010-07-28
    标 题 :Drug-ligand conjugates, synthesis thereof, and intermediates thereto
    发明人:CHEN ZHIYU; LANCASTER THOMAS M; ZION TODD C
    权利人:CHEN ZHIYU; LANCASTER THOMAS M; ZION TODD C; SMARTCELLS INC
    摘要:The present invention relates to methods for synthesizing compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: I wherein each of X, Alk 1 , Alk 2 , and W are as defined and described herein.

    专利号:US-2013131310-A1
    优先权日:2010-07-28
    标题 :Drug-ligand conjugates, synthesis thereof, and intermediates thereto
    发明人:KANE JOHN; LANCASTER THOMAS M; ZION TODD C
    权利人:KANE JOHN; LANCASTER THOMAS M; ZION TODD C
    摘要:The present invention relates to methods for synthesizing compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) wherein each of X, Alk, and W are as defined and described herein.
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    摘要:Mathew B, Devasia AJ, Ayyar V, Thyagaraj V, Francis GA. Thyrotoxicosis presenting as acute bulbar palsy. J Assoc Physicians India. 2011 Jun;59():386–7.
    参考文献:10.1017/s0022215111000855
    摘要:Eli SU, Marnane C, Peter R, Winter S. Ectopic, submandibular thyroid causing hyperthyroidism. J Laryngol Otol. 2011 Oct;125(10):1091–3. doi: 10.1017/s0022215111000855.
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