CAS: 1005-39-6; 2-(Methylthio)Pyrimidine-4,6-Diamine

该化合物是一种环乙烷有机化合物,其二位和四位和六位的氨基组以甲基硫磷为替代,以二位和氨基组为主,这种结构在合成应用中具有多功能性,特别是作为制药,农用化学品和特殊化学品的一个构件.氨基和甲基硫的功能的存在增强了其再活动性,为生物活性衍生物的开发提供了有选择的修改.在标准条件下其稳定性和与普通有机溶剂的兼容性进一步便利其在多步骤合成中的使用.这一化合物因其在构建复杂的分子框架,特别是在药用化学研究中的作用而备受重视.

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2183-66-6 23994-93-6 1248055-94-8

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CAS号1004-39-3 4,6-二氨基-2-巯基嘧啶水合物 | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号106157-98-6 4-amino-2-methy... | CAS号1431-40-9 2-(甲硫基)嘧啶-4,5,6-三胺 | CAS号31458-45-4 2-羟基-4,6-二氨基嘧啶 | CAS号67-52-7 巴比妥酸 | CAS号36707-43-4 Propanedioicaci... | CAS号36707-44-5 Pyrido[2,3-d]py... | CAS号36707-42-3 Propanedioic ac... | CAS号52222-43-2 2-Methylsulfany...

合成工艺路线路线简述

    4-氨基-6-氯-2-甲硫基嘧啶置于氨体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 168.0H,以29%的收率获得4,6-二氨基-2-甲基巯基嘧啶
    参考文献:咪唑并吡啶-和嘌呤-硫代乙酰胺衍生物:核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(npp1)的强抑制剂.
    标题:咪唑并吡啶-和嘌呤-硫代乙酰胺衍生物:核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(npp1)的强抑制剂.
    摘要:核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(npp1)属于胞外核苷酸酶家族,可控制细胞外核苷酸,核苷和(di)磷酸盐的水平.为了研究具有药物样特性的npp1强效和选择性抑制剂的(病理)生理作用.因此,使用比色测定法以对硝基苯基5'-胸苷单磷酸酯(p-Nph-5'-Tmp)作为人工底物,筛选化合物库中的npp1抑制剂.这导致发现2-(3 H-咪唑并[4,5-B ]吡啶-2-基硫基)-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(5A)为具有k I的命中化合物.值为217 Nm.随后的结构-活性关系研究导致了嘌呤和咪唑并[4,5-B ]吡啶类似物的开发,用p-Nph-5'-进行测定具有高抑制力(k I值分别为5.00 Nm和29.6 Nm).以tmp为底物.出乎意料的是,与atp作为底物相比,测试时这些化合物的效力明显较低,K I值在低微摩尔范围内.对原型抑制剂的抑制机理进行了研究,发现该抑制剂与两种底物都具有竞争性.
    Doi:10.1021/jm501434Y

    专利信息


    专利号:CN-106243104-B
    优先权日:2016-07-21
    标 题:A kind of p-naphthoquinone and pyrimidine hybrid and its synthesis method

    专利号:CN-106243104-A
    优先权日:2016-07-21
    标题:A kind of p-naphthoquinone and pyrimidine hybrid and its synthesis method
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    参考文献:10.1177/1087057116635503
    摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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