邻苯二胺置于盐酸,氯化亚砜体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 2-氯甲基苯并咪唑
参考文献:选定的苯并咪唑衍生物作为潜在抗菌剂的合成与评价.
标题:选定的苯并咪唑衍生物作为潜在抗菌剂的合成与评价.
摘要:合成了53个苯并咪唑衍生物的文库,它们在1,2和5位具有取代基,并针对一系列与医学相关的细菌和真菌参考菌株进行了筛选.sar分析最有前景的结果表明,化合物的抗菌活性取决于与双环杂环相连的取代基.特别是,某些化合物对两种耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(mrsa)菌株表现出抗菌活性,其最低抑制浓度(mic)与广泛使用的环丙沙星药物相当.这些化合物具有一些共同特征.三个具有5-卤素取代基;两个是(S)-2-乙胺苯并咪唑的衍生物;其他是一种2-(氯甲基)-1H-苯并[d]咪唑和(1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲硫醇的衍生物.抗真菌筛选的结果也非常有趣:23种化合物对选定的真菌菌株显示出有效的杀真菌活性.它们的mic值显示出比两性霉素b相同或更高的效力.5-卤代苯并咪唑衍生物被认为是有前途的广谱抗微生物候选物,值得进一步研究以用于潜在的治疗应用.
DOI:10.3390/molecules200815206