CAS: 153832-46-3; Ertapenem
该化合物是一种属于碳酸盐类的广谱,乙酯抗生素,众所周知,它具有对抗多种抗克菌阳性和抗菌性细菌的效力,其特点是,它能稳定地对付许多抗抗菌性细菌,使它成为治疗抗性生物感染的宝贵选择;Ertapenem通常通过静脉注射或肌肉内途径进行,其半衰期相对较长,允许一次服用;其行动机制包括抑制细菌细胞墙合成,导致细胞解析和死亡;Ertapenem对厌氧细菌特别有效,并经常用于治疗复杂的腹部内感染,皮肤和软组织感染以及社区肺炎;然而,它对某些生物,例如Pseumonas aeruginosa和Acinetobacter物种,并不有效;与所有抗生素一样,使用乙苯并用应受到耐性测试,以尽量减少抗药性风险.
- 英文名称Ertapenem
- 中文名称厄他培南
- IUPAC名称(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
- 其它别名(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
- CAS编号153832-46-3
- MFCD编号:MFCD05662246
- 分子式:C22H25N3O7S
- 分子量:475.51
- 产品CID: 756672
- 同类组份化合物CAS153773-82-1 (sodium)153832-38-3 (disodium)153832-46-3 (free acid)
- 产品分类原料药 → 抗生素类药物 → β→内酰胺酶抑制剂
物理性质
- 熔点230-234
- 沸点813.9±65.0 °C(预测)
- 闪点446 °C
- 密度1.55±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:4.03±0.10(预测)
- PSA:181.57
- LogP:1.2804
- 折射率1.7
- 蒸汽压3.56X10-24 mm Hg at 25 °C (est)
- 溶解性Soluble In DMSO, Methanol
- 外观形态棕色泡沫状物
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是一种通过抑制细菌细胞壁合成,通过对含有青菌蛋白的蛋白质(PBPS)结合而抑制细菌纤维壁合成的抗生素,其体外活性非常强,可防止各种长效阴性,抗淋阳性腹膜和厌食动物,包括大肠杆菌(MIC90:0.03-0.12微克/毫升),甲氏肺炎(MIIC90:0.06-0.12 微克/升),肺炎链球(MITC90:0.003-0.06-0.6微克/米L)和青蒿素(MICC90: 0.03-0.06微克/微升),以及青蛙(MIC90: 0.25-0.5微克/微克/毫克).然而,由于与PBTS和活性性性肝炎的结合性结合性关系差,包括肝炎高度稳定,包括最稳定的亚麻黄杆菌,因此缺乏对非发性动物(PSEUDOMONAS AUGINOSA和ACINOBACTER SPP).
上下游产品
(2S,4S)-2-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-4-mercapto-1-(4-nitrobenzyl)pyrrolidine carboxylate (4-nitrophenyl)methyl (4R,5R,6S)-3-[(diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate (γR,2R,3S)-α-diazo-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-γ-methyl-β,4-dioxo-2-azetidinebutanoic acid (4-nitrophenyl)methyl ester 4-nitrobenzyl (4R,5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-3,7-dioxo-1-azabicyclo[3.2.0]-heptane-2-carboxylate合成工艺路线路线简述
4-Nitrobenzyl (4R,5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-4-Methyl-3,7-Dioxo-1-Azabicyclo[3.2.0]-Heptane-2-Carboxylate置于4-二甲氨基吡啶,Palladium 10% On Activated Carbon 氢气,碳酸氢钠,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,-10.0~10.0 °C,827.39 Kpa 条件下,反应生成厄他培南
参考文献:Improved Process For The Preparation Of Carbapenem Using Carbapenem Intermediates And Recovery Of Carbapenem
标题:Improved Process For The Preparation Of Carbapenem Using Carbapenem Intermediates And Recovery Of Carbapenem
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