CAS: 127373-66-4; (2-((4-(Pivaloyloxy)Phenyl)Sulfonamido)Benzoyl)Glycine

该化合物是一种与炎症过程和组织损伤有关的酶,主要用于临床环境,通过减轻过度的蛋白性活动,管理急性肺损伤(ALI)和急性呼吸困难综合症(ARDS),该化合物对中微子弹性体具有高度的特性,减少了意外的离目标效应.其机制与酶活跃的场地有反向结合,从而抑制了弹性体和其他细胞外基质成分的退化.Sivelestat的药理动力学特征包括快速的等离子体清除和低蛋白质结合,有助于其可预见的治疗效果.研究还探讨了其在其他炎症条件下的潜力.

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CAS号150374-98-4 N-[o-(p-pivaloy... | CAS号526-21-6 N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸 | CAS号150374-99-5 对新戊酰氧基苯磺酰氯 | CAS号3282-30-2 特戊酰氯 | CAS号825-90-1 4-羟基苯磺酸钠

合成工艺路线路线简述

    丙酸,2,2-二甲基-,4-[[[2-[[[2-羰基-2-(苯基甲氧基)乙基]氨基]羰基]苯基]氨基]磺酰]苯基酯置于palladium On Activated Charcoal 氢气体系中,25.0 °C,101.32 Kpa 条件下,反应 1.0H,反应生成西维来司他
    参考文献:人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的非肽抑制剂:含磺酰苯胺的抑制剂的设计与合成.
    标题:人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的非肽抑制剂:含磺酰苯胺的抑制剂的设计与合成.
    摘要:已经鉴定出一系列新的新戊酰氧基苯衍生物作为有效的和选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hne)抑制剂.为了确定在动物模型中静脉内有效的抑制剂,开发了收敛合成法.特别感兴趣的化合物是含磺酰苯胺的类似物.讨论了构效关系.还讨论了代谢稳定的结构要求.
    Doi:10.1016/s0968-0896(96)00216-7

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:KR-20110013293-A
    优先权日:2009-07-30
    标 题:Process for the synthesis of sivelestat

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    主要参考文献


    1: Xiao XG, Zu HG, Li QG, Huang P. Sivelestat sodium hydrate attenuates acute lung injury by decreasing systemic inflammation in a rat model of severe burns. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 Feb;20(3):528-36. Chinese. doi: 10.1016/j.ymgme.2015.09.009. Epub 2015 Sep 26. doi: 10.2147/DDDT.S68030. eCollection 2014.
    5: Aikawa N, Kawasaki Y. Clinical utility of the neutrophil elastase inhibitor sivelestat for the treatment of acute respiratory distress syndrome. Ther Clin Risk Manag. 2014 Aug 5;10:621-9. doi: 10.2147/TCRM.S65066. eCollection 2014. Review.
    6: Wang Y, Yang H, Hu Q, Hou Y, Luo H, Liu L. [Effects of sivelestat on acute lung injury in dogs with severe burn-blast combined injury]. Zhonghua Shao Shang Za Zhi. 2014 Apr;30(2):158-65. Chinese. doi: 10.3109/01902148.2014.908249. Epub 2014 May 2. doi: 10.1111/aor.12311. Epub 2014 Apr 21. doi: 10.1111/apm.12222. Epub 2014 Feb 1. doi: 10.1007/s10620-013-2963-8. Epub 2013 Dec 8. doi: 10.3109/01480545.2013.834351. Epub 2013 Oct 11. doi: 10.1016/j.athoracsur.2013.07.017. Epub 2013 Sep 25. Japanese. Epub 2013 Apr 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00595-010-4371-4
    摘要:Osoegawa A, Yano T, Yamanaka T, Tagawa T, Shoji F, Yoshino I, Taketomi A, Ito H, Kakeji Y, Maehara Y. Plasma high-mobility group box 1 as an indicator of surgical stress. Surg Today. 2011 Jul;41(7):903–7. doi: 10.1007/s00595-010-4371-4.
    参考文献:10.1007/s00595-010-4394-x
    摘要:Teke Z, Adali F, Kelten EC, Enli Y, Sackan KG, Karaman K, Akbulut M, Goksin I. Mannitol attenuates acute lung injury induced by infrarenal aortic occlusion-reperfusion in rats. Surg Today. 2011 Jul;41(7):955–65. doi: 10.1007/s00595-010-4394-x.
    参考文献:10.1007/s13105-011-0105-3
    摘要:Amemori H, Maeda Y, Torikai A, Nakashima M. Sivelestat relaxes vascular smooth muscle contraction in human gastric arteries. Journal of Physiology and Biochemistry. 2011 Jul 14;67(4):589. doi: 10.1007/s13105-011-0105-3.
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