CAS: 13311-84-7; N-(4-Nitro-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Isobutyramide

该化合物是一种主要用于通过抑制和受体活动治疗前列腺癌的非类固醇抗阳性药物. 它的主要优点包括有效抑制肿瘤细胞的睾酮中枢生长,以及对肝功能的最小不利影响,使之成为对荷尔蒙敏感的前列腺癌患者的首选治疗方案.

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CAS号1939-27-1 N-(3-(三氟甲基)苯基)异丁酰胺 | CAS号98-16-8 间三氟甲苯胺 | CAS号98-08-8 三氟甲苯 | CAS号393-11-3 4-硝基-3-三氟甲基苯胺 | CAS号79-30-1 异丁酰氯 | CAS号393-11-3 4-硝基-3-三氟甲基苯胺 | CAS号1579-89-1 4'-氨基-3'-(三氟甲基)乙酰苯胺 | CAS号39235-51-3 N-[4-氨基-3-(三氟甲基...

合成工艺路线路线简述

    间氨基三氟甲苯置于n-甲基吗啉,三聚氯氰,硫酸,硝酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 11.0H,反应生成氟他胺
    参考文献:Novel And Gram‐scale Green Synthesis Of Flutamide
    标题:Novel And Gram‐scale Green Synthesis Of Flutamide
    摘要:Isobutyric Acid In The Presence Of Cyanuric Chloride And N-Methylmorpholine Was Converted Into Active Ester 3 At 0-5 Degrees C,And It Was Subsequently Treated With 3-Aminobenzotrifluoride 4 At 25 Degrees C To Furnish Corresponding Amide 5. This Amide Finally,On Nitration,Produced The Desired Product Flutamide,2-Methyl-N-[4-Nitro-3-(Trifluoromethyl) Phenyl] Propionamide 6 In Good Yield. By-Product 2,4,6-Trihydroxy-1,3,5-Triazine 7 Was Converted Into The Useful Starting Material Cyanuric Chloride 1 By Refluxing With N,N-Diethylamine And Pocl3.
    Doi:10.1080/00397910500464848

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11873305-B2
    优先权日:2020-06-30
    标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
    发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
    权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-7199257-B1
    优先权日:1999-06-10
    标题 :Process for the synthesis of N-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-3-(4-fluorophenylsulfonyl)-2-hydroxy-2-methylpropionamide
    发明人:SOEROES BELA; TUBA ZOLTAN; GALIK GYOERGY; BOR ADAM; DEMETER ADAM; TRISCHLER FERENC; HORVATH JANOS; BRLIK JANOS
    权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET
    摘要:A new process is disclosed for the synthesis of racemic or optically pure N-[4-cyano-3-trifluoro-methyl-phenyl]-3[4-fluorophenyl-sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropionamide. The process includes the formation of several novel intermediates in the synthesis.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-6143887-A
    优先权日:1998-05-14
    标题:Process for the stereoselective synthesis of 16-substituted-4-aza-androstanones
    发明人:GRATALE DOMINICK F; TOLMAN RICHARD L; SAHOO SOUMYA P
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:The novel process of the present invention involves the stereoselective synthesis of certain 16β-substituted 4-aza-5α-androstan-3-ones and the useful intermediates obtained therein.

    专利号:US-7816544-B2
    优先权日:2004-03-23
    标 题:Synthesis of rocaglamide natural products via photochemical generation of oxidopyrylium species
    发明人:JONES II GUILFORD; GERARD BAUDOUIN; PORCO JR JOHN A
    权利人:UNIV BOSTON
    摘要:The present invention provides new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. In particular, the new biomimetic synthetic approach involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by 1,3-dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods for the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-κB-dependent conditions.
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    1: Medina-Rojas JC, Castillo-Rodríguez IO, Martínez-Klimova E, Ramírez-Ápan T, Hernández-Ortega S, Martínez-García M. Synthesis of flutamide-conjugates. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Nov 1;30(21):127507. doi: 10.1016/j.bmcl.2020.127507. Epub 2020 Aug 28. 21(1 Suppl):69-77. 155(1):209-12. Erratum in: J Urol 1996 Apr;155(4):1396. 24(6):616-23. doi: 10.1177/106002809002400612. 119(1):116-126. doi: 10.1016/j.fertnstert.2022.09.324. Epub 2022 Nov 15. 25(6):600-1. doi: 10.1177/106002809102500606. 28(7):642-e561. doi: 10.1093/oncolo/oyad058.
    8: Borroni G, Brazzelli V, Baldini F, Borghini F, Gaviglio MR, Beltrami B, Nolli G. Flutamide-induced pseudoporphyria. Br J Dermatol. 1998 Apr;138(4):711-2. doi: 10.1046/j.1365-2133.1998.02197.x.
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