CAS: 70-00-8; 1-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-5-(Trifluoromethyl)Pyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是一种合成核素类比,主要用作抗病毒药物,特别是在治疗草原虫病毒感染方面;其化学结构的特点是存在一个氟化基,它通过干扰病毒DNA合成而加强其抗病毒活动;三氟菊酯因其有能力抑制DNA和RNA病毒的复制,使其对一系列病毒病原体有效;该物质通常以治疗病毒性骨髓炎的眼科疗法的形式进行专题性施用;就物理特性而言,三氟菊酯是一种白白的,非白的晶状的,在水中可溶解并在正常储存条件下展示稳定性;其行动机制包括将病毒DNA纳入,导致链条终止并最终抑制病毒复制;虽然一般都受到良好的教育,但潜在的副作用可能包括当地刺激或过敏反应;与任何药物一样,在保健专业人员的指导下使用三氟菊酯十分重要.

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相似化合物

3424-98-4 50-89-5 4494-26-2

欧盟法规

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上下游产品

CAS号2314-97-8 三氟碘甲烷 | CAS号951-78-0 2’-脱氧尿苷 | CAS号65499-42-5 Thymidine, 2.al... | CAS号887144-94-7 1-(三氟甲基)-1,2-苯碘... | CAS号54-20-6 5-三氟甲基尿嘧啶 | CAS号50-89-5 beta-胸苷 | CAS号76513-99-0 5-(trifluoromet... | CAS号13030-62-1 3',5'-二-O-乙酰基-2... | CAS号14599-46-3 5-羧基-2'-脱氧尿苷 | CAS号7057-46-7 [5-[2,4-dioxo-5...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Trifluridine 主要起始原料 2'-Deoxyuridine And Sodium Trifluoromethanesulfinate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2'-Deoxyuridine 和 Sodium Trifluoromethanesulfinate
(2R,3S,5R)-5-(2,4-Dioxo-5-(Trifluoromethyl)-3,4-Dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-(((4-Methylbenzoyl)Oxy)Methyl)Tetrahydrofuran-3-Yl-4-Methylbenzoate置于甲醇,Sodium Methylate体系中,化学反应 1.5H,以39 G的收率获得产物三氟胸苷
参考文献: Solid State Forms Of 5-Chloro-6-[(2-Iminopyrrolidin-1-yl)Methyl]Pyrimidine-2,4-(1H,3H)-Dione Hydrochloride And Their Processes For The Preparation Thereof[fr] Formes à L'état Solide De Chlorhydrate De 5-Chloro-6-[(2-Iminopyrrolidin-1-yl)Méthyl]Pyrimidine-2,4-(1H,3H)-Dione Et Procédés De Préparation Associés
标题: Solid State Forms Of 5-Chloro-6-[(2-Iminopyrrolidin-1-yl)Methyl]Pyrimidine-2,4-(1H,3H)-Dione Hydrochloride And Their Processes For The Preparation Thereof[fr] Formes à L'état Solide De Chlorhydrate De 5-Chloro-6-[(2-Iminopyrrolidin-1-yl)Méthyl]Pyrimidine-2,4-(1H,3H)-Dione Et Procédés De Préparation Associés
摘要:本发明涉及化合物5-氯-6-[(2-亚胺吡咯啉-1-基)甲基]嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮盐酸盐的固态形式,其化学式为1A,以及其制备方法和改进的制备方法.本发明者还提供了由2'-脱氧-5-(三氟甲基)尿苷和5-氯-6-[(2-亚胺吡咯啉-1-基)甲基]嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮单盐酸组成的组合药物的非晶形态多晶形态及其制备方法.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11858953-B2
优先权日:2018-04-04
标 题:Compositions and methods for synthesis of phosphorylated molecules
发明人:CHAPUT JOHN; LIAO JEN-YU; BALA SAIKAT
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:The invention provides compositions and methods for synthesis of phosphorylated organic compounds, including nucleoside triphosphates.

专利号:WO-2024076306-A1
优先权日:2022-10-05
标题:Micro-flow synthesis of compounds and systems thereof
发明人:WU JIE; LIU CHENGUANG; WANG MU
权利人:NAT UNIV SINGAPORE
摘要:The present disclosure concerns a micro-flow system for synthesis of a compound, comprising a tubing reactor configured to flow a reactant within its lumen thereof, an actuator for regulating the flow of the reactant in the lumen and a heterogeneous catalyst in fluid communication with the lumen. The present disclosure also concerns a method of micro-flow synthesising a compound using the micro-flow system.

专利号:US-11028057-B2
优先权日:2018-02-28
标题:Process for the synthesis of 6-chloromethyluracil
发明人:MORANA FABIO; GOBBATO STEFANO; ROLETTO JACOPO; PAISSONI PAOLO
权利人:PROCOS SPA
摘要:The invention relates to a process for the synthesis of 6-chloromethyluracil (6-(chloromethyl)pyrimidin-2,4(1H,3H)-dione) from ethyl 4-chloroacetoacetate and S-methylisothiourea hemisulfate via isolation of the novel intermediate 6-(chloromethyl)-6-hydroxy-2-(methylthio)-5,6-dihydropyrimidin-4(1H)-one, and its subsequent treatment with aqueous sulfuric acid. Formula (I).

专利号:US-6818633-B2
优先权日:2001-06-29
标题:Antiviral compounds and methods for synthesis and therapy
发明人:BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN
权利人:ACAD OF SCIENCE CZECH REPUBLIC; REGA STICHTING
摘要:Novel compounds are provided having formula (I)whereR1, R2, R3, R4, Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).

专利号:US-2016185745-A1
优先权日:2013-08-07
标题:Analogs of vinaxanthone and xanthofulvin, methods of synthesis, and methods of treatments thereof
发明人:SIEGEL DIONICIO; CHIN MATTHEW; ELIASEN ANDERS; AXELROD ABRAM
权利人:UNIV TEXAS
摘要:The present invention relates generally to methods of synthesis of vinaxanthone and xanthofulvin, novel analogs, and methods of use thereof.

专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.
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主要参考文献


1: Unseld M, Kühberger S, Graf R, Beichler C, Braun M, Dandachi N, Heitzer E, Prager GW. Circulating tumor DNA (ctDNA) trajectories predict survival in trifluridine/tipiracil-treated metastatic colorectal cancer patients. Mol Oncol. 2025 Jan 22. doi: 10.1002/1878-0261.13755. Epub ahead of print. 10(1):22. doi: 10.1038/s41392-024-02116-4.
3: Taieb J, Fakih M, Tabernero J, Ciardiello F, Van Cutsem E, Soler G, Calleja E, Barboux V, Roby L, Amellal N, Prager GW. Impact of Treatment With Trifluridine/Tipiracil in Combination With Bevacizumab on Health-Related Quality of Life and Performance Status in Refractory Metastatic Colorectal Cancer: An Analysis of the Phase III SUNLIGHT Trial. Clin Colorectal Cancer. 2024 Dec
11:S1533-0028(24)00116-6. doi: 10.1016/j.clcc.2024.12.002. Epub ahead of print. 15(6):2543-2551. doi: 10.21037/jgo-24-524. Epub 2024 Dec 28.

合成参考文献


摘要:National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program., JAN1986
摘要:O'Neil MJ, ed; The Merck Index. 14th ed., Whitehouse Station, NJ: Merck and Co., Inc., p. 1664 (2006)
摘要:
摘要:Lyman WJ et al; Handbook of Chemical Property Estimation Methods. Washington, DC: Amer Chem Soc pp. 7-4, 7-5, 8-12 (1990)
摘要:
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