CAS: 106266-06-2; 3-(2-(4-(6-Fluorobenzo[d]Isoxazol-3-yl)Piperidin-1-yl)Ethyl)-2-Methyl-6,7,8,9-Tetrahydro-4H-Pyrido[1,2-A]Pyrimidin-4-One

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CAS号599173-41-8 3-{2-[4-(6-fluo... | CAS号63234-80-0 3-(2-氯乙基)-2-甲基-... | CAS号84163-77-9 6-氟-3-(4-哌啶基)-1... | CAS号158697-66-6 3-(2-(4-((2,4-d... | CAS号84163-13-3 6-氟-3-(4-哌啶基) -... | CAS号132961-05-8 利司哌酮Z-肟 | CAS号691007-09-7 利培酮 E-肟 | CAS号1425681-48-6 2,3,5,6-tetrabr... | CAS号1425681-45-3 4,5-dichloro-3,... | CAS号1189516-65-1 帕潘立酮棕榈酸酯氧化杂质 | CAS号144598-75-4 9-羟基利培酮 | CAS号1301724-94-6

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Risperidone 主要起始原料 3-(2-Chloroethyl)-6,7,8,9-Tetrahydro-2-Methyl-4H-Pyrido[1,2-A]Pyrimidin-4-One And 6-Fluoro-3-(4-Piperidinyl)-1,2-Benzisoxazole Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-(2-Chloroethyl)-6,7,8,9-Tetrahydro-2-Methyl-4H-Pyrido[1,2-A]Pyrimidin-4-One 和 6-Fluoro-3-(4-Piperidinyl)-1,2-Benzisoxazole Hydrochloride
3-[2-[4-[(2,4-Difluorophenyl)-(Hydroxyimino)-Methyl]-1-Piperidinyl]Ethyl]-6,7,8,9-Tetrahydro-2-Methyl-4H-Pyrido[1,2-A]Pyrimidin-4-One 以86.03的收率获得利培酮
参考文献:苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法
标题:苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法
摘要:本发明涉及一种苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,属于利培酮的制备技术领域.本发明所述的苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,是以(Z)-[3-[4-[(2,4-二氟苯基)甲基肟基]哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6,7,8,9-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应,制得目标产物利培酮.本发明操作简单,对设备要求低,制备的产品纯度高,适合工业化生产.

专利信息


专利号:US-8889897-B2
优先权日:2011-12-23
标 题:Electrocarboxylation synthesis for obtaining intermediates useful for the synthesis of SPAN derivatives
发明人:OSSO J ORIOL; VEGA LOURDES F; GALLARDO ILLUMINADO; GUIRADO GONZALO; GOMEZ ANA BELEN; RECHE FRANCISCA IRENE
权利人:AIR PROD & CHEM
摘要:The present invention relates to a process for obtaining a compound of formula (1), (2) or (3) by means of a electrocarboxylation with CO 2 . The present invention also relates to the new intermediates (1) and (2). The present invention further relates to the use of intermediates (1) and (2) as starting materials for the synthesis of SPAN derivatives.

专利号:US-2012177593-A1
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

专利号:US-2003083352-A1
优先权日:2000-07-31
标 题 :Synthesis of imidazole intermediates
发明人:HELAL CHRISTOPHER J
权利人:PFIZER
摘要:The invention provides a method for synthesis of compounds of formula n n n wherein R 1 and R 19 are as defined. Compounds of formula 12 are useful as intermediates for synthesizing compounds having pharmacological activity inhibiting cdk5, cdk2, and GSK-3.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-7977480-B2
优先权日:2007-12-10
标 题:Synthesis of paliperidone
发明人:BARTL JIRI; KRAJCOVIC JOZEF; BENOVSKY PETR
权利人:SYNTHON BV
摘要:A 9-hydroxy or 9-acyloxy group can be added to a pyridopyrimidinone ring structure by a process comprising acylating a compound of formula (5) under Vilsmeier-Haack or Friedel-Crafts conditions to form a compound (6); and transforming with a peroxo-compound to obtain the compound (1). n nR represents hydrogen or a C1-C20 acyl group. The process is useful in the synthesis of paliperidone and derivatives.

专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.
济南健丰化工有限公司
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天津药物研究院药业有限责任公司
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北京京宇复瑞科技集团有限责任公司
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主要参考文献


1: Soto-Sánchez J, Garza-Treviño G. Individualized Homeopathic Treatment for Persistent Insomnia and Generalized Anxiety Disorder: A Case Report. Cureus. 2024 Aug 19;16(8):e67203. doi: 10.7759/cureus.67203.
2: Tazi A, Errachidi F, Sonawane D, Tahri G, Rao S, Mehta S. An economic model to understand the cost-effectiveness of olanzapine orally dispersible tablets (ODT) and olanzapine film coated tablets as a group compared with other oral atypical antipsychotics for treating schizophrenia in Morocco. Ann Gen Psychiatry. 2024 Sep 18;23(1):33. doi: 10.1186/s12991-024-00516-y.
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合成参考文献


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参考文献:10.2165/11530130-000000000-00000
摘要:Hasnain M, Vieweg WV, Fredrickson SK. Metformin for atypical antipsychotic-induced weight gain and glucose metabolism dysregulation: review of the literature and clinical suggestions. CNS Drugs. 2010 Mar;24(3):193–206. doi: 10.2165/11530130-000000000-00000.
参考文献:10.2165/11203810-000000000-00000
摘要:Hoy SM, Scott LJ, Keating GM. Intramuscular paliperidone palmitate. CNS Drugs. 2010 Mar;24(3):227–44. doi: 10.2165/11203810-000000000-00000.
参考文献:10.1186/1752-1947-4-6
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参考文献:10.1111/j.1442-200x.2009.02996.x
摘要:Araki S, Ohji T, Shiota N, Dobashi K, Shimono M, Shirahata A. Successful risperidone treatment for behavioral disturbances in Prader-Willi syndrome. Pediatr Int. 2010 Feb;52(1):e1–3. doi: 10.1111/j.1442-200x.2009.02996.x.
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