CAS: 73323-65-6; Boc-D-Pro-Ome

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145681-01-2 2133-40-6 59936-29-7

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D-脯氨酸置于氯化亚砜,三乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,叔丁醇 作为反应溶剂,化学反应 23.0H,反应生成 Boc-D-脯氨酸甲酯
参考文献:基于嘌呤和相关双环模板的新型可逆蛋氨酸氨基肽酶-2(metap-2)抑制剂
标题:基于嘌呤和相关双环模板的新型可逆蛋氨酸氨基肽酶-2(metap-2)抑制剂
摘要:天然产物富马洁林1及其衍生物(如tnp-470 2或贝洛尼布3)不可逆地与蛋氨酸氨基肽酶2(metap-2)结合.该酶对于蛋白质成熟至关重要,并且在血管反应生成中起关键作用.在本文中,我们描述了可逆metap-2抑制剂的合成,Metap-2结合亲和力和结构分析.筛选命中10(ic 50:1μm)的酶促活性的优化产生了最有效的化合物27(ic 50:0.038μm),伴随的lle从2.1改善到4.2.这些metap-2抑制剂的结构分析显示,His339侧链咪唑环具有前所未有的构象,被共平面地夹在his331的咪唑和与嘌呤支架结合的芳基醚部分之间.该金属结合部分的系统改变和氢键能力的降低导致三唑并[1,5-A]嘧啶双环模板发生意外的180°翻转.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2016.12.019