CAS: 50-63-5; N4-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N1,N1-Diethylpentane-1,4-Diamine Bis(Phosphate)

该化合物是一种众所周知的抗疟化合物,属于4-氨基甲酯类,其作用是抑制疟疾寄生虫中的黑麦聚合,导致有毒累积并导致寄生虫死亡;除抗疟应用外,还研究磷酸氯的免疫性,阴道和抗病毒特性;该化合物的特点是生物利用率高,半衰期长,允许使用较少的剂量;通常以口服方式施用,作为一种药片或可注射的溶液;氯基磷酸盐还用于研究环境,以调查自发抑制和淋巴功能;其既定的安全情况和成本效益使其成为地方病区广泛使用的治疗剂.

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上下游产品

ChloroquineChloroquine (R)-(-)-chloroquine (S)-(+)-chloroquine phosphate (R)-chloroquine phosphate

合成工艺路线路线简述

    氯喹置于磷酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以66.11%的收率获得产物磷酸氯喹
    参考文献:一种磷酸氯喹的制备工艺
    标题:一种磷酸氯喹的制备工艺
    摘要:本发明揭示了一种磷酸氯喹的制备工艺.所述磷酸氯喹的制备工艺包括以下步骤:(1)以4,7‑二氯喹啉为起始原料,与2‑氨基‑5‑二乙胺基戊烷进行缩合反应,并经碱化萃取,制得氯喹;(2)将步骤(1)所得的氯喹与磷酸成盐,制得磷酸氯喹.本发明提供的磷酸氯喹的制备工艺,在制备过程中避免了苯等有机溶剂和苯酚等其他催化剂的使用,引入缩合结晶除杂步骤,使其产品纯度高,单杂小于0.1%,符合绿色化学要求及药典标准,操作简便,简化了工序,提高了生产效率,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8557979-B2
    优先权日:2004-06-10
    标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
    发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
    权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

    专利号:US-7947701-B2
    优先权日:2003-11-14
    标题:Dual molecules containing peroxy derivative, the synthesis and therapeutic applications thereof
    发明人:CAZELLES JEROME; COSLEDAN FREDERIC; MEUNIER BERNARD; PELLET ALAIN
    权利人:SANOFI AVENTIS
    摘要:The invention relates to dual molecule compounds containing a peroxide derivative, to processes for the synthesis of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment and prevention of malaria comprising administering such compounds and such pharmaceutical compositions.

    专利号:US-11512075-B2
    优先权日:2017-06-14
    标 题:Synthesis of 20-nor-salvinorin A
    发明人:SHENVI RYAN; ROACH JEREMY; SASANO YUSUKE; BOHN LAURA; SCHMID CULLEN
    权利人:SCRIPPS RESEARCH INST
    摘要:The invention provides 20-nor-salvinorin A, an analog of the kappa-opioid agonist salvinorin A. The 20-nor-salvinorin A is an active kappa-opioid modulator and can be used for treatment of medical conditions wherein modulation of the kappa-opioid receptor is medically indicated, such as pain, pruritis, depression, or inflammation, or conditions implicating perception and consciousness. 20-nor-salvinorin A can be less additive when used in treatment compared to a mu-opioid receptor agonist, and 20-nor-salvinorin A is more stable in vivo than is parent compound salvinorin A. The invention further provides synthetic intermediates and procedures for preparation of 20-nor-salvinorin A.

    专利号:US-10933051-B2
    优先权日:2017-06-09
    标 题 :Carbapenem compounds and compositions for the treatment of bacterial infections
    发明人:CHOI WOO-BAEG; TOMIOKA TAKASHI; JOO HYUNG-YEUL; TRUONG PHONG; MIN BRIAN
    权利人:FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

    专利号:US-2024287041-A1
    优先权日:2021-05-20
    标题 :Methods of synthesis of heteroaryl derivatives of triazolyl acrylamides and crystalline forms
    发明人:BALOGLU ERKAN; AUSTAD BRIAN C; ROE DAVID G; KEDUC ANDREW; GOTTSCHLING STEPHEN EDMUND; HECKER EVAN
    权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to a method of preparing a compound represented by structural formula (VII), comprising reacting a compound represented by structural formula (II), with a compound represented by structural formula (III), in a solvent, in the presence of a Pd catalyst and one or more inorganic bases under conditions suitable to prepare a compound represented by structural formula (VII): The values and example values of the variables in structural formulas (VII), (II), and (III) are defined herein. The present invention also relates to crystalline Forms I and II of the compound represented by Structural Formula (VII), the use of the crystalline Forms in treating disease or disorders associated with CRM1 and method of preparing the crystalline Forms.

    专利号:WO-2021068203-A1
    优先权日:2019-10-11
    标 题 :Use of chloroquine or derivative hydroxychloroquine
    发明人:LI YANBING; GUO YAN; LI HAI; CHEN XUEYING; CHEN YUXIN; GUAN HONGYU; LIU LIEHUA; XIAO HAIPENG
    权利人:1ST AFFILIATED HOSPITAL SUN YAT SEN UNIV
    摘要:Use of chloroquine or a derivative thereof hydroxychloroquine in the preparation of a medicament for the treatment of Graves' oculopathy. Chloroquine or the derivative thereof hydroxychloroquine has a significant inhibitory effect on the overproliferation, adipogenic differentiation and hyaluronic acid synthesis of fibroblasts.
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    联系人:丁女士
    电话:027-83855385
    手机:13407122916
    传真:027-82752821
    邮箱:hbzlkschem@163.com
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    主要参考文献


    1: Blignaut M, Espach Y, van Vuuren M, Dhanabalan K, Huisamen B. Revisiting the Cardiotoxic Effect of Chloroquine. Cardiovasc Drugs Ther. 2019 Feb;33(1):1-11. doi: 10.1007/s10557-018-06847-9. 2020 Jan–.
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    合成参考文献


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    参考文献:10.1186/1824-7288-37-33
    摘要:Rajendran V, Roy FG. An overview of motor skill performance and balance in hearing impaired children. Italian Journal of Pediatrics. 2011 Jul 14;37(1):33. doi: 10.1186/1824-7288-37-33.
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