4-氨基-3-溴吡啶置于硫酸,Sodium Nitrite体系中,用 水 用作溶剂,以66.2%的收率获得3-溴-4-羟基吡啶
参考文献:潜在的c-Met抑制剂4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物的合成和生物学评估
标题:潜在的c-Met抑制剂4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物的合成和生物学评估
摘要:通过基于结构的分子杂交方法,设计合成了六种新颖的与氮杂芳基甲酰胺/胺骨架共轭的4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物.评估了目标化合物在体外对四种癌细胞系(ht-29,A549,Mkn-45和mda-Mb-231)的c-Met激酶抑制活性和细胞毒性.大多数化合物均表现出中等至出色的效力,最有前途的候选蛋白26C(c-Met激酶ic 50 = 8.2 Nm)在体外对c-Met上瘾的mkn-45细胞系的细胞毒性增加了4.7倍(ic 50 = 3 Nm),优于foretinib(ic 50 = 23 Nm).初步的结构-活性关系表明,1 H-苯并[e] [1,3,4]噻二嗪-3-羧酰胺-4,4-二氧化物部分作为连接基有助于抗肿瘤作用.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.04.062