CAS: 50573-74-5; 2-Amino-6-Nitrobenzoic Acid

该化合物是一种硝基替代芳香化合物,其分子式为C7H6N2O4,其特点是氨基(-NH2)和硝基(-NO2)功能组,该物质在苯二酸基骨上具有功能组,使其成为有机合成的多功能中间体.该化合物在染料,药品和农用化学的准备方面特别有用,因为它在电益和核球替代反应中具有回弹性.其晶体固体形式和极地溶剂中的中溶性有利于净化和处理. 电子施用(氨基)和电用下成成管(硝基)组的存在都允许选择性的功能化,在多步骤合成路径上加强其效用.

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4-nitro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 5-nitroisatonic anhydride 3-nitrophthalamide 2-carbamoyl-6-nitrobenzoic acid 2-formylamino-6-nitro-benzoic acid meta-nitrophenol 2-iodo-6-nitrobenzoic acid 2,6-diaminobenzoic acid

合成工艺路线路线简述

    2,6-二硝基苯甲酸置于sodium Hydrogen Sulfide体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 2-氨基-6-硝基苯甲酸
    参考文献:Vicarious Nucleophilic Substitution: A Dramatically Shortened Synthesis Of 2-Amino-6-Nitrobenzoic Acid Labelled With Carbon-14
    标题:Vicarious Nucleophilic Substitution: A Dramatically Shortened Synthesis Of 2-Amino-6-Nitrobenzoic Acid Labelled With Carbon-14
    摘要:2-氨基-6-硝基苯甲酸的文献制备通常基于邻苯二甲酸酐.为了制备[苯-14C(U)]-2-氨基-6-硝基苯甲酸,必须从[14C(U)]-苯分多个步骤制备[苯-14C(U)]-邻苯二甲酸酐,导致合成过程极其冗长,需要 14 步才能完成.我们已经能够开发出一种完全不同的合成方法,只需四个步骤即可从[14C(U)]-苯生产[苯-14C(U)]-2-氨基-6-硝基苯甲酸,总放射化学产率为32%.版权所有 © 2011 约翰.威利父子有限公司
    DOI:10.1002/jlcr.1873

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9303014-B2
    优先权日:2013-05-01
    标题:Synthesis of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione
    发明人:RUCHELMAN ALEXANDER L; COHEN BENJAMIN M; CHOUDHURY ANUSUYA; KREILEIN MATTHEW M; LEONG WILLIAM W; MAN HON-WAH
    权利人:CELGENE CORP
    摘要:Provided herein are processes for the preparation of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:WO-2011098386-A1
    优先权日:2010-02-09
    标 题 :Process for the preparation of an anthranilic acid derivative
    发明人:MURUDI VIKRANT; SHYADLIGERI ASHOK SHANKARAPPA; MISHRA BRIJNANDAN PREMNATH; LUGINBUEHL MARKUS ADOLF; FUERST MAREN
    权利人:SYNGENTA PARTICIPATIONS AG; MURUDI VIKRANT; SHYADLIGERI ASHOK SHANKARAPPA; MISHRA BRIJNANDAN PREMNATH; LUGINBUEHL MARKUS ADOLF; FUERST MAREN
    摘要:The present invention relates to a novel a process for the preparation of a compound of formula (I) which process comprises adding 1 to 2 mol of sodium hypochlorite with a concentration of 8% to 15% by weight to a suspension of the compound of formula (II) in aqueous sodium hydroxide at a temperature of 5 to 60°C, wherein the concentration of sodium hydroxide in the suspension is from 5 to 25 % by weight; and acidifying the reaction mass with concentrated hydrochloric acid to a pH of 1.5 to 2.0 and wherein said process is carried out as a one-pot synthesis without isolation of intermediates.

    专利号:US-8946410-B2
    优先权日:2009-10-08
    标 题 :Automated radiosynthesis
    发明人:WOODCRAFT JOHN; JONES L CLARE; GAETA ALESSANDRA; TRIGG JOHN WILLIAM; JONES ALEXANDER PAUL; PLANT STUART; JACKSON ALEXANDER
    权利人:WOODCRAFT JOHN; JONES L CLARE; GAETA ALESSANDRA; TRIGG JOHN WILLIAM; JONES ALEXANDER PAUL; PLANT STUART; JACKSON ALEXANDER; GE HEALTHCARE LTD
    摘要:The present invention provides a method to obtain radiofluorinated compounds useful for in vivo imaging GABA A receptors. The method of the invention is high-yielding and may conveniently be carried out on an automated synthesizer such as Fastlabâ„¢. A further aspect of the invention is a cassette suitable for carrying out the automated method of synthesis of the invention. Novel precursor compounds useful in the method of the invention are also provided, as are a number of novel compounds obtained by the method of the invention.

    专利号:US-9067912-B2
    优先权日:2013-05-01
    标 题 :Synthesis of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,8-dione

    专利号:CA-2910971-A1
    优先权日:2013-05-01
    标题:Synthesis of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4h)-yl)piperidine-2,6-dione

    专利号:US-2016009685-A1
    优先权日:2013-05-01
    标 题 :Synthesis of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4h)-yl)piperidine-2,6-dione
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    摘要:Kikelj, D., Science of Synthesis, (2004) 16, 584.
    摘要:Gilchrist, T. L., Science of Synthesis, (2008) 43, 175.
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