CAS: 141758-74-9; Exendin-4

该化合物是一种模仿胶囊类peptide-1(GLP-1)作用的合成浸泡物,它模仿了胶囊状的Peptide-1(GLP-1),一种激素,它涉及葡萄糖新陈代谢和胰岛素分泌.它主要用于治疗2型糖尿病,因为它有能力针对高血糖水平加强胰岛素分泌,抑制甘油释放,并以此促进对重量的管理.Exendin-4有一个分子配方,它反映了其浸泡结构,由一系列氨基酸组成,有助于其生物活动.该物质的特点是与内生的GLP-1相比,它具有稳定性和长期作用,使它成为一种宝贵的治疗剂.它通常通过分泌子肾注射来进行,并研究其潜在的心血管作用.作为peptide,Exendin-4对通过蛋白酶降解具有敏感性,这是对其配制和投送过程中的考虑.总的来说,Exendin-4代表着糖尿病管理的重大进步,它提供了控制血液水平的多方面方法.

英文名称Exendin-4
中文名称艾塞那肽
IUPAC名称L-Serinamide, L-histidylglycyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alpha-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-
其它别名H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Nh2; Hgegtftsdlskqmeeeavrlfiewlknggpssgappps-Nh2; Exenatide(Exendin-4); Exenatide Free Base; Xendin-4; Exendin-4; His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Nh2
CAS编号141758-74-9
MFCD编号:MFCD00240171
EINECS号:686-356-3
分子式:C184H282N50O60S
分子量:4186.64
产品CID: 639520
同类组份化合物CAS141758-74-9 (free base)141732-76-5 (acetate)
产品分类生物化工 → 多肽

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InChIKey: HTQBXNHDCUEHJF-RSNHMXMMNA-N
HTQBXNHDCUEHJF-AAPNSGCPNA-N…
计算化学: 氢键受体数66.0氢键供体数58.0可旋转键数135.0

物理性质

PSA:1775.05
LogP:-2.1694
溶解性≥145 mg/mL In DMSO; Insoluble In Etoh; ≥52 mg/mL In H2O With Gentle Warming
敏感性如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
外观形态白色至类白色白色至类白色固体
储存条件−20°C
产品应用该化合物用作治疗血液甘蔗含量未受到美化,磺酰胺或两者结合适当控制的病人的2型糖尿病. 它作为胶凝类类似PEPTIDE-1 (GLP-1) 的受体动力学者,通过推广依赖葡萄糖的胰岛素分泌,抑制不适当的葡萄糖分泌,减缓气气态排空,提高外围组织对胰岛炎的敏感性,模仿内生GLLP1的生理行为. EXENDIN-4 激活GL P-1 受体, 从而在不影响贵宾受体的情况下, 提高全细胞内细胞的受精量.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08;
注释: Health hazard
危险类别致癌性类别2
生殖毒性类别2
警示词Warning(警告)
危险描述H351 |怀疑致癌.
H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
防范说明P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501
UN编号NONH for all modes of transport
危险品标志Xi
安全声明H303May be harmful if swallowed+H313Skin contact may be harmful+H333Inhalation may be harmful to the body
WGK Germany3

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

海关参考信息

2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
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1: Xu Q, Zhang X, Li T, Shao S. Exenatide regulates Th17/Treg balance via PI3K/Akt/FoxO1 pathway in db/db mice. Mol Med. 2022 Dec 3;28(1):144. doi: 10.1186/s10020-022-00574-6.
2: Kalra S, Saboo B. Exenatide implant therapy in diabetes. J Pak Med Assoc. 2018 Oct;68(10):1538-1540. 16(8):741-752. doi: 10.2174/1567205016666190913155950.
4: Bradley DP, Kulstad R, Schoeller DA. Exenatide and weight loss. Nutrition. 2010 Mar;26(3):243-9. doi: 10.1016/j.nut.2009.07.008. 13(1):6109. doi: 10.1038/s41467-022-33867-9.

合成参考文献

摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355