CAS: 55268-74-1; 2-(Cyclohexanecarbonyl)-2,3,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazino[2,1-A]Isoquinolin-4(11Bh)-One

该化合物是一种有力的抗寄生物剂,主要用于治疗血吸虫病和fascelpic.它扰乱寄生虫的碳酸钙软化,导致细胞分解和死亡.它的高效性和低毒性使得它更愿意选择治疗这些疾病.Praziquantel的迅速行动以及广泛的治疗指数有助于它在临床环境中的有效性.

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相似化合物

57452-97-8 55375-92-3 61196-37-0

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上下游产品

CAS号79848-93-4 N-((1,2,3,4-dih... | CAS号79-04-9 氯乙酰氯 | CAS号2719-27-9 环己甲酰氯 | CAS号61196-37-0 DL-吡喹胺 | CAS号2043-61-0 环己烷甲醛 | CAS号87693-75-2 4-(cyclohexanec... | CAS号98-89-5 环己甲酸 | CAS号5234-86-6 2,3,4,6,7,11b-六... | CAS号61196-37-0 DL-吡喹胺 | CAS号61196-40-5 2-acetyl-3,6,7,...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Praziquantel 主要起始原料 N-[(1,2,3,4-Tetrahydro-1-Isoquinolinyl)Methyl]Cyclohexanecarboxamide And Chloroacetyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-[(1,2,3,4-Tetrahydro-1-Isoquinolinyl)Methyl]Cyclohexanecarboxamide 和 Chloroacetyl Chloride
N-(2-Oxoethyl)-N-[2-Oxo-2-(2-Phenylethylamino)Ethyl]Cyclohexanecarboxamide置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 10.0H,以76.8%的收率获得产物吡喹酮
参考文献:Preparation Method For Praziquantel And Intermediate Compounds Thereof
标题:Preparation Method For Praziquantel And Intermediate Compounds Thereof
摘要:揭示了一种吡喹酮及其中间体的制备方法.该方法包括:通过将β-苯乙胺与氯乙酰氯进行缩合反应,与乙醇胺进行取代反应,以及与环己基甲酰氯进行酰化反应,得到目标产品吡喹酮,随后进行氧化反应和环化反应.还揭示了两个关键中间体,即式iv的化合物和式v的化合物,用于制备吡喹酮.该制备方法在技术设计上合理简单,使用适中的反应条件,经济环保.此外,原料价格低廉且易获得,关键中间体易于制备,获得的目标化合物吡喹酮的总反应产率和纯度高,便于实现工业化大规模生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-3480195-A1
优先权日:2017-11-07
标 题:Method for the synthesis of cyclic depsipeptides
权利人:BAYER ANIMAL HEALTH GMBH; THE KITASATO INST
摘要:The present invention relates to a method for the synthesis of cyclic depsipeptides, in particular emodepside, involving specific carboxylic acid group protecting tags: nTAG is preferably: nwherein m is ‰¥ 15 to ‰¤ 25, p is ‰¥ 8 to ‰¤ 18 and q is ‰¥ 15 to ‰¤ 25.

专利号:US-12122759-B2
优先权日:2017-11-07
标 题:Method for the synthesis of cyclic depsipeptides
发明人:HEIMBACH DIRK; OMURA SATOSHI; SUNAZUKA TOSHIAKI; HIROSE TOMOYASU; NOGUCHI YOSHIHIKO; Köbberling Johannes; WU ZHIJIE; FU SHUIBIAO; WU WEI; QIU JINFENG; HE LIU; WEI XUDONG
权利人:ELANCO ANIMAL HEALTH GMBH; THE KITASATO INST
摘要:The present invention relates to a method for the synthesis of cyclic depsipeptides, in particular emodepside, from the open form.

专利号:US-9802934-B2
优先权日:2013-10-17
标 题 :Process for the synthesis of (R)-praziquantel
发明人:QIAN MINGXIN
权利人:TONGLI BIOMEDICAL CO LTD
摘要:The present disclosure relates to a process and new intermediates for the synthesis of (R)-praziquantel, which is obtained through four steps in proper order, that is, condensation reaction, reduction reaction, acylation reaction and ring-closing reaction, using (1R)-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carboxylic acid as starting material. Overall, the present disclosure provides a (R)-praziquantel product with higher optical purity through a process route that is more cost effective and environmentally friendly.

专利号:WO-2009115333-A1
优先权日:2008-03-20
标 题:Novel synthesis of praziquantel
发明人:DOEMLING ALEXANDER
权利人:DOEMLING ALEXANDER
摘要:The present invention discloses a novel and efficient synthesis of praziquantel (I).

专利号:US-9409879-B2
优先权日:2011-03-29
标 题 :Total synthesis of redox-active 1.4-naphthoquinones and their metabolites and their therapeutic use as antimalarial and schistomicidal agents
发明人:DAVIOUD-CHARVET ELISABETH; LANFRANCHI DON ANTOINE; JOHANN LAURE; WILLIAMS DAVID LEE; CESAR RODO ELENA
权利人:DAVIOUD-CHARVET ELISABETH; LANFRANCHI DON ANTOINE; JOHANN LAURE; WILLIAMS DAVID LEE; CESAR RODO ELENA; CENTRE NAT RECH SCIENT
摘要:Naphthoquinones, azanaphthoquinones and benxanthones, their process of synthesis and methods of their use as antimalarial or antischistosomal agents.

专利号:US-4814347-A
优先权日:1985-07-22
标 题:Anthelmintic spiroketals and method of use
发明人:NELSON STEPHEN J
权利人:UPJOHN CO
摘要:This invention pertains to a new method for killing and controlling worms (Helminths), new formulations for killing and controlling worms in animals, new chemical compounds, and a new synthesis of northern hemisphere intermediates for the synthesis of milbemycin and avermectin macrolides.
鞍山贝达实业有限公司
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湖北恒硕化工有限公司
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武汉华玖医药科技有限公司
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武汉颍河化工制造公司
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湖北鑫红利化工有限公司
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武汉坤达博旺医药化工有限公司
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浙江宝拉实业有限公司
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上海峥晨科技发展有限公司
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宜兴市星宇医药化工有限公司
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安徽润康保健食品有限公司
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安徽省广德县太极大道97号
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奥星药业有限公司
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销售经理: 王德强经理
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广东省深圳市福田区益田路江苏大厦B座 1413 室。
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湖北合远化工制造有限公司
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湖北省武汉市中山路456号
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湖北恒大会药业有限公司
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销售经理: 王先生经理
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传真号码: 027-82333386
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湖北省应城市经济开发区
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湖北长丰化工有限公司
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厦门台迈生物科技有限公司
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山东穗华生物科技有限公司
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随州市红旗化工有限公司
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武汉华怡达医药化工有限公司
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阳起国际贸易(上海)有限公司
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宜兴市新宇化工有限公司
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宜兴市丁蜀镇大浦双庙村
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浙江杭州市新湖化工有限公司
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重庆途康药业有限公司
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沙坪坝区清悦路2号
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浙江威丽化工有限公司
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主要参考文献


1: Cioli D, Pica-Mattoccia L. Praziquantel. Parasitol Res. 2003 Jun;90 Supp
1:S3-9. doi: 10.1007/s00436-002-0751-z. Epub 2002 Nov 22. 3(2):147-200. doi: 10.1002/med.2610030204.
2151:1-8. doi: 10.1007/978-1-0716-0635-3_1.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00436-010-1748-7
摘要:Xue J, Xiao SH, Xu LL, Qiang HQ. The effect of tribendimidine and its metabolites against Necator americanus in golden hamsters and Nippostrongylus braziliensis in rats. Parasitol Res. 2010 Mar;106(4):775–81. doi: 10.1007/s00436-010-1748-7.
摘要:Mohammed EH, Eltayeb M, Ibrahim H. Haematological and biochemical morbidity of schistosoma haematobium in school children in Sudan. Sultan Qaboos Univ Med J. 2006 Dec;6(2):59–64.
参考文献:10.1186/1471-2334-11-191
摘要:Koukounari A, Touré S, Donnelly CA, Ouedraogo A, Yoda B, Ky C, Kaboré M, Bosqué-Oliva E, Basáñez M, Fenwick A, Webster JP. Integrated monitoring and evaluation and environmental risk factors for urogenital schistosomiasis and active trachoma in Burkina Faso before preventative chemotherapy using sentinel sites. BMC Infectious Diseases. 2011 Jul 12;11(1):191. doi: 10.1186/1471-2334-11-191.
参考文献:10.1371/journal.pntd.0001213
摘要:Bustinduy AL, Thomas CL, Fiutem JJ, Parraga IM, Mungai PL, Muchiri EM, Mutuku F, Kitron U, King CH. Measuring Fitness of Kenyan Children with Polyparasitic Infections Using the 20-Meter Shuttle Run Test as a Morbidity Metric. PLoS Negl Trop Dis. 2011 Jul 05;5(7):e1213. doi: 10.1371/journal.pntd.0001213.
参考文献:10.1007/s00436-011-2534-x
摘要:Xiao SH, Sun J, Xue J, Du XL, Zhang HB. Ultrastructural alterations of juvenile Schistosoma japonicum harbored in mice following mefloquine administration. Parasitol Res. 2012 Feb;110(2):637–44. doi: 10.1007/s00436-011-2534-x.
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