CAS: 220352-38-5; (1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)Cyclopropanamine

该化合物是一种化学化合物,其特点是环丙烷结构,具有三环碳环特征.该化合物有特定的立体化学学,其配置(1R,2S)指其原子的空间安排.3,4-二氟苯基组的存在表明该化合物含有两个取代在苯环上的氟原子,影响其电子特性并可能具有再活动性.由于环丙烷环中角线的紧张和再活动,该化合物具有独特的紧张和再活动,可导致有趣的化学行为.该化合物可能展示生物活动,使其对药用化学,特别是药物的开发具有兴趣.其具体互动和特性将取决于现有功能组及其空间安排,这可能会对化合物在化学反应和生物系统中的总体行为产生重大影响.

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上下游产品

1,2-Difluoro-4-[(1S,2R)-2-Isocyanatocyclopropyl]Benzene 1353964-89-2
1,2-Difluoro-4-((1S,2R)-2-Nitrocyclopropyl)Benzene 1345413-26-4
Trans-(1S,2R)-2-(3,4-Difluorophenyl)-1-Nitrocyclopropane 1345413-24-2
Tert-Butyl ((1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)Cyclopropyl)Carbamate 1350749-64-2
替卡格雷中间体 (1R,2R)-2-(3,4-Difluorophenyl)Cyclopropylcarboxamide 1006376-62-0
3-Chloro-1-(3,4-Difluorophenyl)Propan-1-One 1215969-79-1
(1R,2R)-2-(3,4-Difluorophenyl)Cyclopropanecarbohydrazide 1459720-05-8

合成工艺路线路线简述

    1,2-二氟苯置于甲醇,Aluminum (III) Chloride,Sodium Tetrahydroborate,硫酸,Palladium 10% On Activated Carbon,Potassium Tert-Butylate,氢气,苄基三甲基氯化铵,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇,甲基叔丁基醚,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,110.0 °C,303.99 Kpa 条件下,反应 80.4H,反应生成(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺
    参考文献:一种制备(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 的方法
    标题:一种制备(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 的方法
    摘要:本发明涉及一种制备式i(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法;所述的方法以1‑(3,4‑二氟苯基)乙烯为原料,依次经过新化合物式iv,式v得到式i混旋体,后经对映纯的有机手性酸拆分,分离的得到式i盐,游离得到纯的式i化合物,式i为制备抗凝血药替卡格雷关键中间体;该方法工艺安全,环境友好,成本低廉,适合大规模生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9469614-B2
    优先权日:2011-10-27
    标 题:Synthesis of triazolopyrimidine compounds
    发明人:ZUPANCIC BORUT; MARAS NENAD; STERK DAMJAN
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives.

    专利号:EP-2607355-A1
    优先权日:2011-12-23
    标 题:Synthesis of triazolopyrimidine compounds
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.

    专利号:US-9278972-B2
    优先权日:2011-12-23
    标题 :Synthesis of triazolopyrimidine compounds
    发明人:MARAS NENAD; GAZIC SMILOVIC IVANA; STERK DAMJAN
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.

    专利号:US-9221829-B2
    优先权日:2011-09-14
    标题:Synthesis of triazolopyrimidine compounds
    发明人:MARAS NENED; ZUPANCIC BORUT
    权利人:MARAS NENED; ZUPANCIC BORUT; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives, suitable for the preparation of Ticagrelor (TCG).

    专利号:EP-2644590-A1
    优先权日:2012-03-30
    标 题:Synthesis of 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanamine derivatives and salts
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic synthesis and describes the synthesis of specific intermediates suitable for the preparation of triazolopyrimidine compounds such as ticagrelor.

    专利号:EP-2570405-A1
    优先权日:2011-09-14
    标题:Synthesis of Triazolopyrimidine Compounds
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the filed of organic synthesis and describes the synthesis of specific triazolopyrimidine compounds and intermediates thereof as well as related derivatives, suitable for the preparation of ticagrelor (TGC)
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    摘要:González-Granda, S.; Gotor-Fernández, V., Science of Synthesis, (2022) , 220.
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