CAS: 242475-26-9; 2-Amino-2-(3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Acetic Acid

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1228548-29-5 325152-99-6 1134915-25-5

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CAS号82425-18-1 2-(hydroxyimino... | CAS号2338-76-3 间三氟甲基苯乙腈 | CAS号146621-92-3 N-B°C-3-三氟甲基-DL-苯甘氨酸

间三氟甲基苯乙腈置于palladium On Activated Charcoal 盐酸,氢氧化钾,亚硝酸异丁酯,氢气体系中,用 甲醇,乙醇 用作溶剂,25.0~90.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 32.0H,反应生成3-三氟甲基-Dl-苯基甘氨酸
参考文献:高度选择性的三肽凝血酶抑制剂.
标题:高度选择性的三肽凝血酶抑制剂.
摘要:三肽醛,例如boc-D-Phe-Pro-Arg-H(51),表现出对凝血酶的直接有效抑制作用.这种区别为设计更有效和更具选择性的丝氨酸蛋白酶抑制剂提供了重要的见识,这些抑制剂可能是有用的药理工具,并有望开发出临床有用的药物.讨论了一系列对凝血酶具有高选择性的抗凝肽的构效关系(sar).Sar以51的结构为基础,以一系列的二肽和三肽精氨酸醛为中心.通过用构象受限的芳香族氨基酸,芳香族氨基酸和一种氨基酸取代,研究了位置1上氨基酸残基的结构和构象作用.包含psi [ch2N]酰胺键替代物的二肽等排物.通过比较体外对胰蛋白酶,纤溶酶,Xa因子和组织纤溶酶原激活物的抑制作用,可以确定许多这些肽具有强大的抗血栓形成活性以及对凝血酶的选择性.化合物5F,D-1-Tiq-Pro-Arg-H.硫酸盐具有很高的活性,是迄今为止报道的对凝血酶最具选择性的三肽醛抑制剂.
Doi:10.1021/jm00055A002