CAS: 50890-83-0; 1-Methyl-1H-Indazole-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种环乙型有机化合物,在1号站点用一甲基组替代了异氮基,在3号站点用一箱酸替换了一箱.这种结构将多种功能作为制药和农用化学合成的关键中间体,特别是在生物活性分子的开发方面.其硬质的单氮基纸杯可增强目标互动的紧密性,而碳箱酸组则允许通过恐吓,酯化或其他衍生反应进一步实现功能化.该复合体在标准条件下表现出良好的稳定性,便利了处理和储存.其高纯度和定义明确的再活动性使它成为药物化学和药物发现应用的宝贵建筑块.

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ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号4498-67-3 1H-吲唑-3-羧酸 | CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号512-56-1 磷酸三甲酯 | CAS号109216-60-6 1-甲基-3-吲唑羧酸甲酯 | CAS号50264-88-5 1H-吲唑-3-甲腈 | CAS号31748-44-4 1-甲基-1H-吲唑-3-甲腈 | CAS号4498-68-4 吲唑-3-羧酸乙脂 | CAS号106649-02-9 1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰氯 | CAS号69271-42-7 1-甲基-3-乙酰吲唑 | CAS号109216-60-6 1-甲基-3-吲唑羧酸甲酯 | CAS号109889-09-0 格拉司琼 | CAS号13436-48-1 1-甲基-1H-吲唑

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1-Methylindazole-3-Carboxylic Acid 主要起始原料 Trimethyl Phosphate And Indazole-3-Carboxylic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Trimethyl Phosphate 和 Indazole-3-Carboxylic Acid
Methyl 2-(2-Chlorophenyl)-2-(2-Methylhydrazono)Acetate置于copper(L) Iodide,Caesium Carbonate,L-脯氨酸,盐酸体系中,用 二甲基亚砜,水,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 7.0H,以83%的收率获得产物1-甲基-3-吲唑甲酸
参考文献:1-取代的吲唑-3-羧酸的区域选择性合成
标题:1-取代的吲唑-3-羧酸的区域选择性合成
摘要:在本文中,我们研究了由2-卤代苯甲酸合成1-取代的吲唑-3-羧酸.
DOI:10.1002/jhet.1717

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11414375-B2
优先权日:2016-07-29
标题:Mild and efficient preparation method for α-acyloxyenamide compounds and use thereof in synthesis of amide and polypeptide
发明人:ZHAO JUNFENG; HU LONG; XU SILIN; ZHAO ZHENGUANG
权利人:UNIV JIANGXI NORMAL
摘要:Disclosed are a mild and efficient preparation method for an α-acyloxyenamide compound and a use thereof in the synthesis of an amide and a polypeptide. The α-acyloxyenamide compound is obtained by an addition reaction of a ynamide and a carboxylic acid in dichloromethane under conditions where the temperature is 0° C. to 50° C.; the produced α-acyloxyenamide compound can react with an amine compound to produce an amide or a polypeptide; the two reactions can be carried out step by step, and can also be carried out in one pot. According to the invention, the reaction conditions are mild and no metal catalyst is required; when the carboxylic acid, which has chirality on an alpha site of carboxyl, forms an amide bond or a peptide bond, no racemization occurs; and the operation is simple and the application range is wide.

专利号:US-12258318-B2
优先权日:2019-06-17
标题 :Synthesis method for 1-methyl-1H-indazole-6-carboxylic acid
发明人:YANG JUN; Xue Duoqing; WU YONG; CHEN LIHUANG; ZHAI LIANHUA
权利人:ACCELA CHEMBIO CO LTD
摘要:The present application provides a synthesis method for 1-methyl-1H-indazole-6-carboxylic acid. The synthesis method comprises: using 2-fluoro-4-bromobenzaldehyde and methylhydrazine as raw materials to obtain 6-bromo-1-methylindazole by means of an annulation reaction, and then performing a methyl formate reaction and a hydrolysis reaction, so as to obtain the 1-methyl-1H-indazole-6-carboxylic acid. The synthesis method provided in the present application can directly synthesize a 1-position methyl substituted indazole without isomers, thereby avoiding the problem that impurities are difficult to be removed in subsequent separation, thus improving the purity of a product. The yield of the annulation reaction can reach 85%.

专利号:US-2020299226-A1
优先权日:2016-07-29
标题:Mild and efficient preparation method for a-acyloxyenamide compounds and use thereof in synthesis of amide and polypeptide

专利号:US-10836707-B2
优先权日:2016-07-29
标 题:Mild and efficient preparation method for α-acyloxyenamide compounds and use thereof in synthesis of amide and polypeptide

专利号:EP-3515880-B1
优先权日:2017-03-17
标题:Methods and compositions for synthesis of encoded libraries
发明人:LI JIN; MORGAN BARRY A; Wan jinqiao; DOU DENGFENG; LIU GUANSAI; CHANG YONG; CHEN QIUXIA; WANG XING; XU YANSHAN; HU DONGYAN; LIU JIAN; CHENG XUEMIN
权利人:HITGEN INC

专利号:US-2020149034-A1
优先权日:2017-03-17
标题:Methods and Compositions for Synthesis of Encoded Libraries
台州市新星医药化工有限公司
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合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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