CAS: 83435-67-0; 2-((S)-N-(2,3-Dihydro-1H-Inden-2-yl)-2-(((S)-1-Ethoxy-1-Oxo-4-Phenylbutan-2-yl)Amino)Propanamido)Acetic Acid Hydrochloride

该化合物是一种主要用于高血压和心脏衰竭管理中的抗抑制酶(ACE)抑制剂,它的作用是禁止将血管素I转换为血管素II,从而减少血管收缩和降低血压.该化合物的特点是生物利用率高,行动时间长,确保了治疗效果的连贯性.Delapril 盐酸盐也表现出了一种有利的安全性特征,与其他ACE抑制剂相比,其副作用最小.它的稳定性和溶解性使其适合配制成各种剂量形式.该药物通常与其他抗血压剂结合使用,以提高功效,同时保持耐药性.

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-L-alanyl>-N-(indan-2-yl)glycineN--L-alanyl-N-(indan-2-yl)glycine 2-oxo-4-phenylbutanoic acid ethyl ester tert-butyl N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)glycinate -L-alanine tert-butylesterN-(S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl-L-alanine tert-butylesterDelaprilat ethanol

合成工艺路线路线简述

  • 64920-29-2 = 83435-67-0
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water
    标题:Preparation Of N-[phenyl-1-(Alkoxycarbonyl)Alkyl]-L-Amino Acid N-(Indanyl Or Tetralinyl)-N-Carboxymethylamide As Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors
    参考文献:Japan]

    83435-61-4 = 83435-67-0
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid
    标题:Bicyclic Compounds And Their Use
    参考文献:European Patent Organization]

    83402-67-9 + 64920-29-2 = 83435-67-0 + 83435-61-4
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen,Hydrochloric Acid Catalysts: Palladium Solvents: Ethanol
    标题:Preparation Of N-[phenyl-1-(Alkoxycarbonyl)Alkyl]Amino Acid N-(Indanyl Or Tetralinyl)-N-(Carboxymethyl)Amides As Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors
    参考文献:Japan
N-(2-Indanyl)Glycine Tert-Butyl Ester置于盐酸,氰基磷酸二乙酯,氢溴酸,碳酸氢钠,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 水,溶剂黄146,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 1.17H,反应生成 盐酸地拉普利
参考文献:N-[n-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酰]-N-(茚满-2-基)甘氨酸(cv-3317)的设计与合成酶抑制剂.
标题:N-[n-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酰]-N-(茚满-2-基)甘氨酸(cv-3317)的设计与合成酶抑制剂.
摘要:一种新的血管紧张素转换酶(ace)抑制剂n-[n-[(S)-1-乙氧基碳基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸]-N-(茚-2-基)甘氨酸(9A)是在对ace抑制剂中c端氨基酸部分的结构要求进行广泛研究后发现的.本文描述了9A的合成及其绝对构型的确定.
DOI:10.1248/cpb.34.2852

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2014315720-A1
优先权日:2012-10-24
标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
发明人：FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
权利人:CELANESE ACETATE LLC
摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

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主要参考文献


1: González-Juanatey JR, Cordero A. Benefits of delapril in hypertensive patients along the cardiovascular continuum. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2013 Mar;11(3):271-81. doi: 10.1586/erc.12.188. 27(6):367-80. doi: 10.2165/00044011-200727060-00001. 66(7):961-9. doi: 10.2165/00003495-200666070-00014. 31(7):439-53. doi: 10.2165/11589000-000000000-00000. 75(18):7F-12F. doi: 10.1016/s0002-9149(99)80508-6. 3(3):255-63.
7: Kahan T, Ambrosioni E. Delapril/manidipine: viewpoints. Drugs. 2006;66(7):970-1. doi: 10.2165/00003495-200666070-00016. 5(2):147-59. doi: 10.1586/14779072.5.2.147. 4(1 Pt 2):23S-28S. doi: 10.1093/ajh/4.1.23s. 47(2):97-104. doi: 10.1016/s0168-8227(99)00114-x. 41(1):74-9. doi: 10.1038/clpt.1987.12. 15(7):642-51. doi: 10.2174/1566524015666150831131459. 18(10):687-91. doi: 10.1038/sj.jhh.1001726. 47(5):361-6. doi: 10.2169/internalmedicine.47.0449. Epub 2008 Mar 3. 26(9):1419-26. doi: 10.1016/j.clinthera.2004.09.018. 33(1):43-51. doi: 10.1016/0168-8227(96)01273-9. 36(3):321-8. doi: 10.1097/00005344-200009000-00007. 4(1 Pt 2):60S-66S. doi: 10.1093/ajh/4.1.60s. 4(1 Pt 2):42S-45S. doi: 10.1093/ajh/4.1.42s. 17(3):287-96. doi: 10.1255/ejms.1128.

合成参考文献


摘要:Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics., 15(Suppl
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