CAS: 103300-74-9; Taltirelin

该化合物是一种合成乳胶,可用作甲状腺分泌激素(TRH)模拟物,主要特征是能够刺激从垂垂垂体腺中释放甲状腺刺激激素(TSH),从而影响甲状腺功能;Taltirelin经常研究其在甲状腺机能失调和...

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    上下游产品

    组氨酸脯氨酸酰胺 L-Histydyl-L-Prolineamide 33605-69-5

    合成工艺路线路线简述

      N-[(4S)-1-Methyl-2,6-Dioxohexahydropyrimidine-4-Carbonyl]-3-(Triphenylmethyl)-L-Histidyl-L-Prolineamide置于盐酸体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成他替瑞林
      参考文献:탈티렐린 및 이의 중간체의 신규한 제조방법
      标题:탈티렐린 및 이의 중간체의 신규한 제조방법
      摘要:本发明涉及一种关于新型合成塔特雷林及其中间体的制备方法,更具体地,使用fmoc(氟苯甲氧羰基)-三苄基-组氨酸作为起始原料,并通过原位反应制备塔特雷林中间体组氨酸-三苄基-脯氨酰胺,从而制备塔特雷林,相比传统技术,能够在短时间内高产率,高纯度地制备塔特雷林,适用于工业大规模生产的制备方法及其组氨酸-三苄基-脯氨酰胺的制备方法得到启示.

      专利信息


      专利号:US-12351573-B2
      优先权日:2019-05-09
      标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
      发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
      权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
      摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

      专利号:US-2023159450-A1
      优先权日:2020-05-08
      标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
      发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
      权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
      摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

      专利号:US-2020354404-A1
      优先权日:2019-05-09
      标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
      发明人:AL-ABED YOUSEF
      权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
      摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

      专利号:US-11440881-B2
      优先权日:2019-05-09
      标题 :Thiosemicarbazates and uses thereof
      发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
      权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
      摘要:Thioesters, thiocarbamates, thiocarbazates, semithiocarbazates, peptides, aza-amino acid conjugates, and azapeptides; and a chemoselective and site-specific functionalization protocol of protected thiocarbazates and semithiocarbazates are described. The protocol features the use of Mitsunobu reaction to alkylate specifically the nitrogen atom close to the acylthiol moiety with alcohols to produce protected mono-substituted thiocarbazates that can be stored for months, activated under mild conditions at low temperature using halonium reagents and integrated orthogonally to make substituted semicarbazides that can be used, e.g., as synthons in synthesis of aza-amino acid conjugates, azapeptides and other peptidomimetics. Methods for preparing and using ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides, and other peptidomimetics and azapeptide conjugates, and uses of ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides in drug discovery, diagnosis, inhibition, prevention and treatment of diseases are also described.

      专利号:US-2022372022-A1
      优先权日:2019-05-09
      标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics

      专利号:US-10919882-B2
      优先权日:2019-05-09
      标题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
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      主要参考文献


      1: Eto K, Kim SK, Nabekura J, Ishibashi H. Taltirelin, a thyrotropin-releasing hormone analog, alleviates mechanical allodynia through activation of descending monoaminergic neurons in persistent inflammatory pain. Brain Res. 2011 Sep 26;1414:50-7. doi: 10.1016/j.brainres.2011.07.065. Epub 2011 Aug 6. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.05.047. Epub 2015 Jul 2. doi: 10.3389/fendo.2012.00120. eCollection 2012.
      4: Thirunarayanan N, Nir EA, Raaka BM, Gershengorn MC. Thyrotropin-releasing hormone receptor type 1 (TRH-R1), not TRH-R2, primarily mediates taltirelin actions in the CNS of mice. Neuropsychopharmacology. 2013 May;38(6):950-6. doi: 10.1038/npp.2012.256. Epub 2012 Dec 11.
      5: Asai H, Watanabe Y, Yamauchi-Kohno R, Doi O. Reversal of hemorrhagic shock in rats using the metabolically stable thyrotropin-releasing hormone analog taltirelin hydrate. J Recept Signal Transduct Res. 2011 Dec;31(6):416-22. doi: 10.3109/10799893.2011.625427. Epub 2011 Nov 1. Review. Japanese. Epub 2007 Jan 15.

      合成参考文献


      参考文献:10.1248/bpb.20.36
      摘要:KINOSHITA K, FUKUSHIMA T, KODAMA Y, SUGIHARA J, YAMAMURA M, MATSUOKA Y. Chronic Anti-ataxic Actions of the Novel Thyrotropin-Releasing Hormone (TRH) Analog, TA-0910, during and after Repeated Administration in Rolling Mouse Nagoya: Behavioral and Pharmacokinetic Studies. Biological & Pharmaceutical Bulletin. 1997;20(1):36–9. doi: 10.1248/bpb.20.36.
      参考文献:10.1248/bpb.20.86
      摘要:KINOSHITA K, YAMAMURA M, SUGIHARA J. Distribution of Thyrotropin-Releasing Hormone (TRH) Receptors in the Brain of the Ataxic Mutant Mouse, Rolling Mouse Nagoya. Biological & Pharmaceutical Bulletin. 1997;20(1):86–7. doi: 10.1248/bpb.20.86.
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