甲基磺酰氯,((2R,3R)-3-(苯甲酰基氧基)-4,4-二氟-5-羟基四氢呋喃-2-基)甲基苯甲酸置于c10H15No,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以98.5 %的收率获得2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖基-3,5-二甲苯酰基-1-甲磺酸酯(β型)
参考文献:一种利用氨基醇配体合成吉西他滨关键中间体的方法
标题:一种利用氨基醇配体合成吉西他滨关键中间体的方法
摘要:本发明涉及一种利用氨基醇配体合成吉西他滨关键中间体的方法,属于药物中间体合成技术领域.为了解决现有的反应剧烈和易产生杂质的问题,提供一种利用氨基醇配体合成吉西他滨关键中间体的方法,该方法包括式ⅰ化合物在催化量的路易斯酸,硼氢化钠和相转移催化剂冠醚的共同作用下进行反应生成中间体式ⅱ化合物;在氨基醇配体和缚酸剂的作用下,使中间体式ⅱ化合物与甲基磺酰氯进行反应,得到产物吉西他滨中间体.本发明能够提高中间产物式ⅱ化合物的收率和纯度质量.