CAS: 110013-18-8; (R)-Pyrrolidin-3-Ylmethanol

该化合物是一种手性阳性激素衍生物,在阳性环的三处放置,具有氢氧化甲基组,其立体特性(R)配置使其成为非对称合成和制药应用中的宝贵中间体,特别是在开发生物活性化合物和手持皮条方面.该化合物的硬性阳性激素胶和功能性组的多功能组使其得以用于建造复杂的分子结构.它通常用于合成酶抑制剂,受体调节器和其他药用活性分子的药用化学.高纯度和定义明确的立体化学确保了研究和工业过程中的再生性.由于对氧化的敏感性,该化合物通常在不热条件下处理.

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相似化合物

110013-19-9 5082-74-6 114214-69-6

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    衣康酸二甲酯置于palladium Dihydroxide 硼烷四氢呋喃络合物,α-Chymotrypsine (α-Ct),氢气体系中,用 四氢呋喃,甲醇,Phosphate Buffer 用作溶剂,化学反应 13.0H,反应生成D-Beta-脯氨醇
    参考文献:化学合成对映体纯的对羟基乙酸甲酯的氮杂类似物和甲基β-脯氨酸的两种对映体的化学酶法
    标题:化学合成对映体纯的对羟基乙酸甲酯的氮杂类似物和甲基β-脯氨酸的两种对映体的化学酶法
    摘要:通过酶促拆分相应的手性外消旋混合物,获得1-烷基-5-氧代-3-吡咯烷羧酸的对映体纯甲酯.在1-苄基衍生物和α-胰凝乳蛋白酶之间观测到特别有利的相互作用,这也得到分子力学计算的支持,其对映体比率e超过200.内酰胺的绝对构型是通过cd光谱法确定的.从所得对映体纯的(99%ee)(S)-(+)-1-苄基-3-吡咯烷羧酸和(R)-(-)-1-苄基-3-吡咯烷甲酸甲酯,(+ )和(-)-β-脯氨酸的合成产率分别为99%ee和18%和22%.
    Doi:10.1016/s0957-4166(01)00523-7

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7816375-B2
    优先权日:2000-09-11
    标 题 :Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof
    发明人:AQUILA BRIAN M; BANNISTER THOMAS D; CUNY GREGORY D; HAUSKE JAMES R; HOLLAND JOANNE M; PERSONS PAUL E; RADEKE HEIKE; WANG FENGJIANG; SHAO LIMING
    权利人:SEPRACOR INC
    摘要:One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular receptors, including dopamine, serotonin, or norepinephrine transporters. The compounds of the present invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions and diseases which afflict mammals, including but not limited to addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension, migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, schizophrenia, Parkinson's disease, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease, Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.
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