CAS: 90098-04-7; 2-(4-Chlorobenzamido)-3-(2-Oxo-1,2-Dihydroquinolin-4-yl)Propanoic Acid

该化合物是一种细胞保护剂,它通过增加保护性长效虫的产量和抑制亲食性酶的活动,为胃肠道提供有效保护,促进各种胃肠紊乱的恢复过程,从而提供肌肉防护,防止胃肌肉损伤,促进溃疡愈合.

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CAS号122-01-0 4-氯苯甲酰氯 | CAS号4876-14-6 2-氨基-3-(2-氧代-1,... | CAS号64-17-5 乙醇 | CAS号4876-10-2 4-溴甲基喹啉-2-酮 | CAS号81918-01-6 4-氯苯甲酰氨基丙二酸二乙酯 | CAS号4900-38-3 2-乙酰氨基-2-((2-氧代...

合成工艺路线路线简述

  • 1028268-32-7 = 90098-04-7
    反应条件:1.1 Catalysts: Potassium Hydroxide Solvents: Ethanol,Water; 2.5 H,50 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Acidified
    标题:Improvements On The Preparation Of Rebamipide
    作者:Xu,Xiufeng; Yang,Yihong; Zhang,Heng; Guo,Jialin
    参考文献:Jingxi Huagong Zhongjianti 日期:2010 卷标:40(1) 页码:33-36]

    5162-90-3 = 90098-04-7
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Rt -> 10 °C1.2 10 °C; 3 H,Rt1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Neutralized
    标题:The Solid State Of Rebamipide: Preparation,Characterization,And Dissolution
    作者:Jeon,Seong Hyeon; Sohn,Young Taek
    参考文献:Archives Of Pharmacal Research 日期:2016 卷标:39(4) 页码:508-515]

    618-46-2 + 132210-25-4 = 90098-04-7 + 90098-38-7 + 1126-46-1 + 74-11-3 + 90098-05-8 + 90098-06-9
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 30 °C -> 10 °C1.2 Solvents: Acetone; 0 - 10 °C; 30 Min,0 - 10 °C1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 30 Min,Ph 1 - 3,20 - 30 °C1.4 Solvents: Dimethyl Sulfoxide,Water
    标题:Magic Bullet! Rebamipide,A Superior Anti-Ulcer And Ophthalmic Drug And Its Large-Scale Synthesis In A Single Organic Solvent Via Process Intensification Using Krapcho Decarboxylation
    作者:Babu,Prashanth Kumar; Bodireddy,Mohan Reddy; Puttaraju,Reshma Choudlu; Vagare,Dnyaneshwar; Nimmakayala,Raghu; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2018 卷标:22(7) 页码:773-779
4-氯苯甲酰氯置于ammonium Hydroxide,硫酸,Sodium Carbonate体系中,化学反应 79.5H,反应生成 瑞巴派特
参考文献:一种瑞巴派特的合成工艺
标题:一种瑞巴派特的合成工艺
摘要:本发明公开了一种瑞巴派特的合成工艺,具体合成过程如下:将氨水加入反应容器中,然后逐滴向其中滴入4‑氯苯甲酰氯,得到4‑氯苯甲酰氨;将进行格式反应后与甲酸反应制备产物1;将产物1,进行加成反应得到产物2;然后将产物2氯代后与4‑氯苯甲酰氨反应得到产物3;将产物3加入反应容器中,然后向其中加入质量分数为60%的硫酸溶液,加热至80oc搅拌反应3H,得到产物2‑(4‑氯苯甲酰胺基)‑3‑[2(1H)‑喹啉酮‑4]丙酸.本发明的合成过程中通过格式反应,亲核加成和取代反应制备,生产成本低,并且得到产物的产率高,合成条件简单,可以适用于大规模生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2024074814-A9
优先权日:2022-10-04
标题 :Composition comprising a functionalised dye and a diallylamine comonomer and use thereof
发明人:CANNON PAUL; DONLEY ADAM; LAWRENCE ANTHONY; WRIGHT GAVIN; TURNER CARL; ROBERTS PHILIP
权利人:SUBLINO LTD; COLOUR SYNTHESIS SOLUTIONS LTD
摘要:The present teachings relate to a composition comprising a functionalised dye and a diallylamine comonomer, and the use of such compositions in methods of colouring a substrate. The present teachings provide improved bonding of a dye to a substrate, and preferably allow colouring to be conducted entirely in the presence of an aqueous solvent.

专利号:CN-108503582-A
优先权日:2018-01-19
标 题:Microwave Assisted Synthesis of 2-(1H)-Quinolinones

专利号:CN-105753781-A
优先权日:2016-04-06
标题 :A kind of green synthesis method of 4-bromomethyl quinolinone

专利号:CN-108276330-A
优先权日:2018-02-07
标题 :A kind of synthesis technology of Rebamipide

专利号:US-7371775-B2
优先权日:2003-09-04
标题:7-carboxymethyloxy-3′,4′,5-trimethoxy flavone monohydrate, the preparation method and uses thereof
发明人:YOO MOOHI; KIM DONG SUNG; KIM YONG DUCK; KIM WONBAE
权利人:DONG A PHARMACEUTICALS CO LTD
摘要:The present invention relates to 7-carboxymethyloxy-3′,4′,5-trimethoxy flavone.monohydrate which is a non hygroscopic product suitable for the preparation of metered dose of 7-carboxymethyloxy-3′,4′,5-trimethoxy flavone having protective activity for gastrointestinal tract including the colon, and a preparation method and uses thereof. 7-carboxymethyloxy-3′,4′,5-trimethoxy flavone.monohydrate of the present invention has advantages such as mucus protecting activity for gastrointestinal tract including the colon, convenience for handling and storage under ordinary humidity owing to its non-hygroscopicity, and ability to contain an active compound consistently for the formulation production of a medicine. In addition, the preparation method of 7-carboxymethyloxy-3′,4′,5-trimethoxy flavone.monohydrate of the present invention reduces long steps of total synthesis and requires mild conditions for the production of a compound because autoclave condition is not necessary for methylation in this case, and makes mass-production possible without any purification process such as recrystallization or column chromatography.

专利号:CN-105753781-B
优先权日:2016-04-06
标 题 :A kind of green synthesis method of 4 bromomethyl quinolinone
漯河美迪康生物科技有限公司
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📞三门峡昌腾新药业有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:朱永昌(总经理)
电话:0512-52512198(销售部)
手机:13901575968
传真:0512-52513978(销售部)
邮箱:sales@ycycyyy.com
通信地址: 河南三门峡市陕州区观音堂镇工业园区宽坪路与泰合路交叉口西北侧
邮编:
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主要参考文献


1: Ballesteros-Sánchez A, Sánchez-González MC, De-Hita-Cantalejo C, Gutiérrez- Sánchez E, Rocha-de-Lossada C, Sánchez-González JM. The Efficacy and Safety of Rebamipide Ophthalmic Suspension (OPC-12759) in Patients with Dry Eye Disease: A Systematic Review of Randomized Controlled Trials. J Clin Med. 2023 Nov 17;12(22):7155. doi: 10.3390/jcm12227155.
2: Kovaleva A, Poluektova E, Maslennikov R, Karchevskaya A, Shifrin O, Kiryukhin A, Tertychnyy A, Kovalev L, Kovaleva M, Lobanova O, Kudryavtseva A, Krasnov G, Fedorova M, Ivashkin V. Effect of Rebamipide on the Intestinal Barrier, Gut Microbiota Structure and Function, and Symptom Severity Associated with Irritable Bowel Syndrome and Functional Dyspepsia Overlap: A Randomized Controlled Trial. J Clin Med. 2023 Sep 20;12(18):6064. doi: 10.3390/jcm12186064.
3: Dai X, Qin B, Zhang H, Zhao H, Zhao H, Huang L, Cheng J, Liu Z, Chen X. Determination of rebamipide in human plasma by a validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry: Application in pharmacokinetics research. Pak J Pharm Sci. 2023 Jul;36(4(Special)):1281-1290. 23(1):343. doi: 10.1186/s12886-023-03004-1.

合成参考文献


参考文献:10.1159/000329353
摘要:Song KH, Lee YC, Fan DM, Ge ZZ, Ji F, Chen MH, Jung HC, Bo J, Lee SW, Kim JH. Healing effects of rebamipide and omeprazole in Helicobacter pylori-positive gastric ulcer patients after eradication therapy: a randomized double-blind, multinational, multi-institutional comparative study. Digestion. 2011;84(3):221–9. doi: 10.1159/000329353.
参考文献:10.3164/jcbn.10-140
摘要:Kawai T, Lanas A, Goto S. European physicians don't like cytoprotective agents J Clin Biochem Nutr. 2011 Jul;49(1):67.
摘要:Kabeya M, Ina K, Yuasa S, Kikuchi F, Tajiri C, Kato T, Hibi S, Minagawa Y, Furuta R, Kayukawa S, Kataoka T, Kawai M. [Pilot study on clinical effects of rebamipide gargle against oral mucositis induced by fluoropyrimidines]. Gan To Kagaku Ryoho. 2011 Jul;38(7):1133–6.
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