CAS: 148461-14-7; (S)-2-(2-(Diphenylphosphino)Phenyl)-4-Isopropyl-4,5-Dihydrooxazole

该化合物是一种具有磷酸性特征的有机异硫素衍生物,其特点是其独特的结构框架,包括一个Oxazoline环,一个二苯基磷基和一种异丙基替代体.这种化合物的存在具有重要的性能和电子性能,在各种催化应用中,特别是在不对称合成中,都有用.二苯基磷基会加强其与过渡金属的协调能力,促进其在有机金属化学中作为捆绑物的作用.此外,该化合物的特性还有可能影响其参与的反应的立体化学.

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(-)-(S)-2-(2-fluoro-phenyl)-4-isopropyl-4,5-dihydro-oxazole potassium diphenylphosphine chloro-diphenylphosphine (-)-(S)-2-(2-bromo-phenyl)-4-isopropyl-4,5-dihydro-oxazole

合成工艺路线路线简述

    2-甲氧基苯甲腈置于potassium Tert-Butylate,Zinc(II) Chloride体系中,用 环己烷,氯苯 用作溶剂,化学反应 159.0H,反应生成二氢二苯磷苯基-4-异丙恶唑
    参考文献:苯酚衍生物的膦化反应及其在膦配体发散合成中的应用
    标题:苯酚衍生物的膦化反应及其在膦配体发散合成中的应用
    摘要:我们描述了通过无金属 C-O 键断裂和 C-P 键形成过程从酚类和膦 (R 2 Ph)合成有机膦化合物的通用和有效方案.这种方法表现出广泛的底物范围和优异的官能团耐受性.通过氰基的各种转化及其在不对称催化中的应用来合成手性配体,证明了该协议的合成效用.
    Doi:10.1021/acs.Orglett.1C03227

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9403766-B2
    优先权日:2008-01-17
    标 题:Intermediates for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof
    发明人:HOOK DAVID; RISS BERNARD; KAUFMANN DANIEL; NAPP MATTHIAS; BAPPERT ERHARD; POLLEUX PHILIPPE; MEDLOCK JONATHAN; ZANOTTI-GEROSA ANTONIO
    权利人:HOOK DAVID; RISS BERNARD; KAUFMANN DANIEL; NAPP MATTHIAS; BAPPERT ERHARD; POLLEUX PHILIPPE; MEDLOCK JONATHAN; ZANOTTI-GEROSA ANTONIO; NOVARTIS AG
    摘要:The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, n nwherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.
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    摘要:Shibata, T., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 3, 133.
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