CAS: 599-79-1; 2-Hydroxy-5-((4-(N-(Pyridin-2-yl)Sulfamoyl)Phenyl)Diazenyl)Benzoic Acid

该化合物是一种来自磺酰胺的化合物,由5-氨氨氨基二酰酸(5-ASA)和硫酰丙结合,通过一种氮基联结连接,主要用作抗炎和免疫抑制剂,特别是用于管理炎性肠病(如溃烂性结肠炎,克罗恩病)和风湿性关节炎,其机制包括结肠中阿索结扎的细菌分裂,在当地释放活性5-SA来减少炎,而硫虫里丁则产生系统效应,主要优势包括有针对性地交付凝聚剂,在慢性炎条件下证明有效,以及具有数十年临床用途的稳固安全特征.硫沙拉津也显示出与新生物log学相比的成本效益,使它成为某些治疗疗法的第一线选择.

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上下游产品

CAS号144-83-2 磺胺吡啶 | CAS号69-72-7 水杨酸 | CAS号89-57-6 5-氨基水杨酸 | CAS号144-83-2 磺胺吡啶

合成工艺路线路线简述

    对乙酰胺基苯磺酰氯置于盐酸,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide,Sodium Nitrite体系中,用 水,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 6.33H,反应生成 柳氮磺吡啶
    参考文献:一种以2-氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法
    标题:一种以2-氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法
    摘要:本发明公开了一种以2-氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法.该方法为,第一步,将2-氨基吡啶与对乙酰胺基苯磺酰氯在碳酸钾的水溶液中进行磺胺化反应;第二步,先在氢氧化钠的dmso-水混合溶液中水解,再经盐酸酸析;第三步,在溶解有盐酸和亚硝酸钠的水溶液中发生重氮化反应;第四步,将重氮盐与水杨酸在氢氧化钠水溶液中发生偶合反应.以2-氨基吡啶为起始原料,由先至后依次经磺胺化反应,水解-酸析,重氮化反应,偶合反应,得到柳氮磺吡啶.重氮化反应-偶合反应具有较高的转化率且副反应较少,由此提高产品的纯度,保证了收率.另外,2-氨基吡啶来源易得,降低了生产成本,具有较大的工业生产价值.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-8546532-B2
    优先权日:2008-04-17
    标题:Synthesis of directed sequence polymer compositions and antibodies thereof for the treatment of protein conformational disorders
    发明人:BONNIN DUSTAN; ZANELLI ERIC; MATHERS THOMAS
    权利人:BONNIN DUSTAN; ZANELLI ERIC; MATHERS THOMAS; DECLION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The instant invention comprises a process for the solid phase synthesis of directed epitope peptide mixtures useful in the treatment and diagnosis of protein conformational disorders, such process defined by a set of rules regarding the identity and the frequency of occurrence of amino acids that substitute a base or native amino acid of a known epitope. The resulting composition is a mixture of related peptides for therapeutic use. The invention also pertains to the process of generating antibodies using the directed epitope peptide mixtures as the antigens, and antibodies generated by such process, useful in the treatment and diagnostics of the said protein conformational disorder.

    专利号:US-12264143-B2
    优先权日:2020-12-17
    标 题:Synthesis of cannabinoids and cannabinoid precursors, and related compounds, formulations, and methods of use
    发明人:SAMMIS GLENN M; ROGGEN MARKUS
    权利人:NALU BIO INC
    摘要:Methods are provided for the synthesis of cannabinoids, including cannabidiol (CBD), cannabinol (CBN), cannabichromene (CBC), cannabidiolic acid (CBDA), cannabigerol (CBG), cannabigerolic acid (CBGA), cannabidivarin (CBDV), cannabidibutol (CBD-C4), dihydrocannabidiol (DCBD), tetrahydrocannabivarin (THCV), analogs thereof, and precursors to the foregoing. One method employs phloroglucinol or a phloroglucinol analog as a starting material. The syntheses are stereospecific, efficient, selective, and cost-effective, with little or no potential for generation of THC ((−)-trans-Δ9-tetrahydro-cannabinol) or any other psychoactive side product. Telescoped syntheses are also provided, as are new cannabinoids, pharmaceutical formulations, and methods of use.

    专利号:US-9102698-B2
    优先权日:2007-03-14
    标 题:Process for the synthesis of IB-MECA
    发明人:BRUZINSKI PAUL; LIU XUEJUN; GIBB CAMERON; HERNANDEZ-ABAD PEDRO E
    权利人:BRUZINSKI PAUL; LIU XUEJUN; GIBB CAMERON; HERNANDEZ-ABAD PEDRO E; CAN FITE BIOPHARMA LTD
    摘要:The present disclosure provides a method for the synthesis of IB-MECA. More specifically, the present disclosure provides a simple and high yield method for Good Manufacturing Production (GMP) of IB-MECA. The method involves the reaction of 6-halopurine-9-riboside with a diol protecting reagent; oxidation of the primary alcohol in the diol protected 6-halopurine-9-riboside with a diol protecting reagent; oxidation of the primary alcohol in the diol protected 6-halopurine; reaction of the diol protected 6-halopurine with a nucleophile (e.g. methylamine); substitution of the halogen group with iodobenzylamine and removal of the diol protecting group.
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    1: Chen J, Lin S, Liu C. Sulfasalazine for ankylosing spondylitis. Cochrane Database Syst Rev. 2014 Nov 27;11:CD004800. doi: 10.1002/14651858.CD004800.pub3. Review. doi: 10.2515/therapie/2013065. Epub 2013 Dec 20. Review. doi: 10.1517/14740338.2011.529898. Epub 2011 Jan 10. Review. doi: 10.1016/j.fitote.2010.11.024. Epub 2010 Nov 30. Review. doi: 10.1007/s10620-008-0481-x. Epub 2008 Sep 4. Review. Review. Review. Review. Russian. Review. Erratum in: Drugs. 2005;65(18):2591. Review. Update in: Cochrane Database Syst Rev. 2014;11:CD004800. Review. Epub 2003 Sep 12. Review. Review. Review. German. Review.
    16: Suarez-Almazor ME, Belseck E, Shea B, Wells G, Tugwell P. Sulfasalazine for rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst Rev. 2000;(2):CD000958. Review. Review. Japanese. Review. Spanish. Review. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1472-6963-10-39
    摘要:Karapinar-Çarkıt F, Borgsteede SD, Zoer J, Siegert C, van Tulder M, Egberts AC, van den Bemt PM. The effect of the COACH program (Continuity Of Appropriate pharmacotherapy, patient Counselling and information transfer in Healthcare) on readmission rates in a multicultural population of internal medicine patients. BMC Health Services Research. 2010 Feb 16;10(1):39. doi: 10.1186/1472-6963-10-39.
    参考文献:10.1186/1752-1947-4-6
    摘要:Baune BT, Eyre H. Anti-inflammatory effects of antidepressant and atypical antipsychotic medication for the treatment of major depression and comorbid arthritis: a case report. Journal of Medical Case Reports. 2010 Jan 12;4(1):6. doi: 10.1186/1752-1947-4-6.
    参考文献:10.1111/j.1468-3083.2010.03583.x
    摘要:Omidian M, Ayoobi A, Mapar MA, Feily A, Cheraghian B. Efficacy of sulfasalazine in the treatment of generalized lichen planus: randomized double-blinded clinical trial on 52 patients. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2010 Sep;24(9):1051–4. doi: 10.1111/j.1468-3083.2010.03583.x.
    参考文献:10.1111/j.2042-7158.2010.01185.x
    摘要:Liu Y, Xiang J, Liu M, Wang S, Lee RJ, Ding H. Protective effects of glycyrrhizic acid by rectal treatment on a TNBS-induced rat colitis model. J Pharm Pharmacol. 2011 Mar;63(3):439–46. doi: 10.1111/j.2042-7158.2010.01185.x.
    参考文献:10.7150/ijms.8.413
    摘要:Chang X, Yan X, Zhang Y. Treat ankylosing spondylitis with methazolamide. Int J Med Sci. 2011;8(5):413–9.
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