CAS: 202189-78-4; 2-(4-(2-(4-(1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Piperidin-1-yl)Ethyl)Phenyl)-2-Methylpropanoic Acid
该化合物是主要用于治疗过敏条件(如过敏性鼻炎和泌尿炎)的第二代抗脊髓灰质炎,其特征是,它有选择性地对外围H1类甲胺受体产生对抗,这有助于缓解诸如痒痒,喷嚏和鼻涕而不会造成重大镇静反应等症状,这是与第一代抗脊髓灰质炎相关的一种常见副作用.Balastine具有一种有利的药性动因特征,表现出快速吸收和长半衰期,允许一次日服用.人们还注意到,它与细胞化P450酶的相互作用极少,降低了药物相互作用的风险.该物质通常通过口服和精心调用,其安全特征支持其在包括儿童和老年人在内的不同人群中使用.
- 英文名称2-(4-(2-(4-(1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Piperidin-1-yl)Ethyl)Phenyl)-2-Methylpropanoic Acid
- 中文名称比拉斯汀
- IUPAC名称2-(4-(2-(4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)ethyl)phenyl)-2-methylpropanoic acid
- 其它别名2-(4-(2-(4-(1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Piperidin-1-yl)Ethyl)Phenyl)-2-Methylpropanoic Acid; 2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxy-Ethyl)-1H-Benzoimidazol-2-Yl]-Piperidin-1-Yl}-Ethyl)-Ph
- CAS编号202189-78-4
- MFCD编号:MFCD09837814
- EINECS号:824-988-5
- FDA UNII编号:PA1123N395
- 分子式:C28H37N3O3
- 分子量:463.61
- 产品CID: 1026660
- 产品分类原料药 → 抗变态反应药 → 抗组胺药
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
比拉斯汀杂质16 Methyl 2-(4-(2-(4-(1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Piperidin-1-yl)Ethyl)Phenyl)-2-Methylpropanoate 1181267-38-84-[2-[4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzimidazol-2-Yl]-1-Piperidine]Ethyl]-α,α-Dimethylphenylacetic Acid Ethyl Ester
2-(1-(4-Bromophenethyl)Piperidin-4-yl)-1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzo[d]Imidazole 1567835-74-8
1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(Piperidin-4-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole 110963-63-8
比拉斯汀中间体6 2-[1-(2-{4-[1-(4,4-Dimethyl-4,5-Dihydro-Oxazol-2-yl)-1-Methylethyl]Phenyl}Ethyl)Piperidin-4-Yl]1-(2-Ethoxyethyl)-1H-Benzimidazole 202189-77-3
2-(4-{2-[4-(1H-Benzoimidazol-2-yl)-Piperidin-1-Yl]-Ethyl}Phenyl)-2-Methyl-Propionic Acid Methyl Ester 1181267-37-7
比拉斯汀中间体 2-[1-(2-{4-[1-(4,4-Dimethyl-4,5-2H-Oxazole-2-yl)-1-Methylethyl]-Phenyl}Ethyl)-Piperidin-4-Yl]-1H-Benzimidazole 202189-81-9
合成工艺路线路线简述
2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑置于乙醇,Sodium Hydride,Sodium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成比拉斯汀
参考文献:一种比拉斯汀的制备方法
标题:一种比拉斯汀的制备方法
摘要:本发明具体涉及一种制备比拉斯汀的方法,以2‑(4‑{2‑[4‑(1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑哌啶‑1‑基]‑乙基}‑苯基)‑2‑甲基‑丙酸作为关键中间体,与2‑氯乙醚反应制备比拉斯汀,本发明还进一步提供了以2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑,或2‑哌啶‑4‑基‑1H‑苯并咪唑或2‑甲基‑2‑{4‑[2‑(甲苯‑4‑磺酰氧基)‑乙基]‑苯基}‑丙酸甲酯制备上述中间体的方案.本发明的合成工艺具有原料易得,操作简单,收率高,避免杂质生成的特点,便于工业化生产.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2902700000-异丙基苯
2905121000-正丙醇
2909110000-乙醚 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-11370742-B2
优先权日:2018-07-24
标 题 :Process and intermediates for the preparation of bilastine
发明人：HERNÃ?NDEZ HERRERO GONZALO; GARCÃ?A DOMÃ?NGUEZ NEFTALÃ?; MORÃ?N POLADURA PABLO; GONZÃ?LEZ GARCÃ?A TANIA; GANZA GONZÃ?LEZ Ã?LVARO; TATO CERDEIRAS PALOMA
权利人:FAES FARMA SA
摘要:The invention relates to a process for preparing a compound of (III) n n n n n n n n n n n n whereinn X is a leaving group; and R 1 is C 1 -C 6 alkyl;n nwhich comprises oxidative rearrangement of a compound of formula (II) or a solvate thereofn n n n n n n n n n n n n n n n Compounds of formula (III) are key intermediates in the synthesis of Bilastine.
专利号:CN-111875591-B
优先权日:2020-08-31
标题:Method for catalytic synthesis of drug intermediate 3-benzo [ d ] imidazole benzopyrone derivative
专利号:CN-117024313-A
优先权日:2023-08-09
标 题 :A kind of synthesis method of bilastine intermediate 2-methyl-2-{4-[2-methyl-4-sulfonyloxy-ethyl]phenyl}propionic acid methyl ester
专利号:CN-117924240-A
优先权日:2023-12-26
标 题:A synthesis process of tert-butyl 4-(1H-benzo[D]imidazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate
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主要参考文献
1: Church MK, Tiongco-Recto M, Ridolo E, Novák Z. Bilastine: a lifetime companion for the treatment of allergies. Curr Med Res Opin. 2020 Mar;36(3):445-454. doi: 10.1080/03007995.2019.1681134. Epub 2019 Nov 13.
12:731201. doi: 10.3389/fphar.2021.731201.
3: Rodríguez Del Río P, Rodríguez Fernández F, Ballester Asensio E, Tortajada- Girbés M. How bilastine is used to treat allergic rhinitis and urticaria in children. Immunotherapy. 2022 Jan;14(1):77-89. doi: 10.2217/imt-2021-0251. Epub 2021 Dec 1. 45(5):179. doi: 10.18773/austprescr.2022.057. Epub 2022 Sep 1.
合成参考文献
摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
参考文献:10.1016/s0378-4347(01)00267-5
摘要:Berrueta LA, Fernández-Armentia M, Bakkali A, Gonzalo A, Lucero ML, Orjales A. Matrix solid-phase dispersion technique for the determination of a new antiallergic drug, bilastine, in rat faeces. Journal of Chromatography B: Biomedical Sciences and Applications. 2001 Aug;760(1):185–90. doi: 10.1016/s0378-4347(01)00267-5.
参考文献:10.2165/00126839-200607040-00002
摘要:Corcóstegui R, Labeaga L, Innerárity A, Berisa A, Orjales A. In vivo pharmacological characterisation of bilastine, a potent and selective histamine H1 receptor antagonist. Drugs R D. 2006;7(4):219–31. doi: 10.2165/00126839-200607040-00002.
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